NHE-4阻害剤

一般的なNHE-4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 アミロライド • HCl CAS 2016-88-8、5-(N-エチル-N-イソプロピル)-アミロライド CAS 1154-25-2、カリポライド CAS 159138-80-4、アミロライド、5-(N,N-ジメチル) -、塩酸塩 CAS 2235-97-4 および KB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5。

NHE-4の化学的阻害剤は、細胞膜を介したナトリウムイオンと水素イオンの交換を促進するタンパク質の能力を阻害することによって作用する。よく知られた利尿薬であるアミロリドは、そのイオン交換機構を物理的にブロックすることによってNHE-4を直接阻害する。この阻害により、NHE-4はイオン輸送の調節における主要な役割を果たせなくなり、その機能が阻害される。同様に、アミロリドの誘導体であるEIPAも、同じイオン交換プロセスを標的とすることで、同等の阻害作用を共有する。アミロライドはNHE-4の輸送部位に結合し、イオンの通過を阻害し、タンパク質の活性を阻害する。もう一つの関連化合物であるジメチルアミロライドは、より親油性であるため、細胞膜に溶け込み、イオン輸送経路を阻害することでNHE-4を阻害することができる。

さらに、HOE 694のような特異的NHE-4阻害剤は、NHE-4のイオン輸送機能に直接結合して阻害することが確認されており、タンパク質の活性をより標的的に阻害することができる。もう一つの選択的阻害剤であるカリポライドは、NHE-4のイオン移動チャネルを妨害し、膜を横切ってイオンバランスを維持するタンパク質の能力を効果的に阻害する。ゾニポリドとKB-R7943はすべて、NHE-4のイオン移動機構に関与してブロックすることにより阻害剤として作用し、細胞内のpHと体積の調節に関する正常な機能を停止させる。HMA（ヘキサメチレンアミロリド）は、NHE-4によるイオン交換プロセスを阻害するもう一つのアミロリド誘導体であり、特にナトリウムイオンと水素イオンの輸送に影響を与える。最後に、エニポライドは、同じイオン交換機構を阻害することにより、イオン移動におけるNHE-4の必須機能を阻害する。