NGL-1阻害剤
一般的なNGL-1阻害剤には、CNQX二ナトリウム塩CAS 479347-85-8、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸（D-AP5）CAS 79055- 68-8、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、LY 341495 CAS 201943-63-7、およびニモジピン CAS 66085-59-4。
NGL-1阻害剤は、N-アセチルガラクトサミニルトランスフェラーゼ様1（NGL-1）として知られる特定の酵素を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一種である。この酵素はグリコシルトランスフェラーゼファミリーに属し、タンパク質や脂質に糖鎖を転移する酵素であり、これらの分子の修飾とその機能に重要なプロセスである。NGL-1はN-アセチルガラクトサミン(GalNAc)をタンパク質上の特定のセリン残基やスレオニン残基に転移させるという特別な役割を担っており、これはムチンタイプのO-グリコシル化の最初のステップである。この翻訳後修飾は、多くの糖タンパク質の適切なフォールディング、安定性、機能に重要である。NGL-1阻害剤は、酵素の触媒ドメインあるいは基質結合部位と相互作用し、標的タンパク質へのGalNAcの結合を阻害し、グリコシル化過程に影響を与える。
NGL-1阻害剤の開発と構造組成の中心は、NGL-1酵素の活性部位に競合的あるいは非競合的に結合する能力にある。これらの阻害剤は、酵素の天然基質または遷移状態中間体の構造を模倣することにより、天然基質と効果的に結合を競合させることができるかもしれない。あるいは、活性部位から離れた酵素の領域に結合して、酵素の反応触媒能力を低下させる構造変化を引き起こすかもしれない。NGL-1阻害剤の化学構造は多様であり、単純な単糖から糖類似体や非糖ベースのスキャフォールドを含むより複雑な分子まで様々である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
選択的NMDA受容体拮抗薬。NMDA受容体をブロックすることにより、APVは興奮性シナプス伝達を減衰させ、NGL-1が関与するシナプスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
カルシウムキレート剤。細胞内のカルシウムを緩衝化することによって、BAPTA-AMはカルシウム依存性のシグナル伝達とシナプス可塑性を阻害することができる。 | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
選択的なII群メタボトロピックグルタミン酸受容体アンタゴニスト。これらの受容体を阻害することにより、シナプス伝達を調節し、間接的にシナプスにおけるNGL-1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
カルシウムチャネル遮断薬です。L型カルシウムチャネルを阻害し、カルシウム流入を減少させます。この減少は、シナプス機能に関連するカルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、これはNGL-1が関与している可能性があります。 | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
一般的なタンパク質のパルミトイル化阻害剤。パルミトイル化はシナプスタンパク質の局在や機能に影響を与えるので、この過程を阻害することで、間接的にシナプスにおけるNGL-1を調節できるかもしれない。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。Srcファミリーキナーゼを阻害することで、PP2はシナプスのシグナル伝達過程を変化させることができる。これらのプロセスのいずれかにNGL-1が関与している場合、その機能が影響を受ける可能性がある。 | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
選択的mGluR5アンタゴニスト。mGluR5を阻害することによって、MPEPはグルタミン酸作動性シナプス伝達を調節し、それは間接的にシナプス過程におけるNGL-1の役割に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
AMPA受容体を調節する。AMPA受容体調節剤として、アニラセタムはシナプスの興奮性と可塑性を変化させることができ、それは間接的にシナプスにおけるNGL-1の機能に影響を与えるかもしれない。 | ||||||