NFATc3阻害剤
一般的なNFATc3阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、アスコマイシン シン CAS 104987-12-4、NFAT 活性化阻害剤 III CAS 3519-82-2、NFAT 阻害剤 CAS 249537-73-3。
核因子活性化T細胞（NFAT）は、細胞刺激に応答して遺伝子発現を調節する転写因子のファミリーを表します。NFATファミリーは複数のアイソフォームで構成されており、その一つがNFATc3です。このアイソフォームは、他のNFATファミリーのメンバーと同様に、細胞内カルシウムシグナルを遺伝子発現の変化に変換する上で重要な役割を果たします。細胞内カルシウム濃度が上昇すると、ホスファターゼであるカルシニューリンが活性化され、NFATタンパク質を脱リン酸化します。この脱リン酸化により、NFATc3は細胞質から核へ移行し、特定のDNA配列に結合して標的遺伝子の転写を調節することができます。NFATc3は、免疫応答、筋肉の発達、心臓機能など、さまざまな細胞プロセスに関与していることが知られています。
NFATc3阻害剤は、NFATc3転写因子の活性を調節するために特別に設計された化合物です。これらの阻害剤は、NFATc3の活性化と核への移行を防ぐか、またはDNAへの結合と遺伝子発現の調節を妨げることによって機能します。作用機序は多岐にわたり、NFATc3タンパク質への直接結合、上流の活性化因子であるカルシニューリンの阻害、またはNFATc3の活性に影響を与える翻訳後修飾の変更などが含まれます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリン A はカルシニューリンを阻害します。 カルシニューリンは、NFATc3 の脱リン酸化と活性化に不可欠です。 カルシニューリンを阻害することで、NFATc3 の核移行とそれに続く転写活性が妨げられます。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
タクロリムスはFKBP12に結合し、複合体はカルシニューリンを阻害し、NFATc3の脱リン酸化と核内移行を阻害する。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
アスコマイシンはFKBP12と結合してカルシニューリンを阻害し、NFATc3の活性化と転位を阻止する。 | ||||||
NFAT Activation Inhibitor III | 3519-82-2 | sc-203160 | 10 mg | $115.00 | 2 | |
NFAT活性化阻害剤IIIはカルシニューリンとNFATの相互作用を阻害し、特にNFATc3の活性化を阻止する。 | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
VIVITは修飾されたNFATペプチドで、内因性のNFATc3と競合してカルシニューリンに結合し、その活性化を阻害する。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ニモジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウムレベルを低下させることで間接的にNFATc3の活性化を阻害することができる。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
もう一つのカルシウム拮抗薬は、カルシウムの流入を抑えることで、間接的にカルシニューリンとそれに続くNFATc3の活性化を阻害する。 | ||||||