NF-1B阻害剤
一般的なNF-1B阻害剤としては、アスピリンCAS 50-78-2、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、スルファサラジンCAS 599-79-1、カフェ酸フェネチルエステルCAS 104594-70-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NF-1B阻害剤は、NF-1B転写因子を標的とし、その活性を調節するように設計された一群の化合物である。NF-1Bは核内因子κBとしても知られ、遺伝子発現、免疫応答、炎症、細胞生存の制御に関与する重要なタンパク質複合体である。様々な細胞プロセスを担う遺伝子の転写を制御することにより、細胞の恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。正常な生理状態では、NF-1Bは厳密に制御されており、サイトカイン、病原体、ストレス因子などの特定のシグナルに反応して活性化される。しかし、NF-1B活性の調節異常は、癌、自己免疫疾患、慢性炎症など多くの疾患と関連している。
NF-1B阻害剤は、NF-1B活性化につながるシグナル伝達経路を阻害するか、あるいはNF-1B複合体そのものに直接結合することによって作用する。これらの阻害剤は、NF-1Bの核への移行を阻害したり、DNA結合能を阻害したり、コアクチベーターとの相互作用を阻害することにより、NF-1Bの活性を調節することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
この一般的に使用されている非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、NF-κBの重要な上流制御因子であるκBキナーゼ（IKK）の活性化を抑制することにより、NF-κBを阻害する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンに含まれるクルクミンは、NF-κBの活性化に関与するさまざまなシグナル伝達経路を遮断することにより、NF-κBの活性化を抑制することができる天然化合物である。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ブドウや赤ワインに含まれるこのポリフェノール化合物には抗炎症作用があり、複数の分子標的を調節することでNF-κBを阻害することができる。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
炎症性腸疾患に用いられるスルファサラジンは、炎症性メディエーターの合成を阻害し、IKKの活性を抑制することにより、NF-κBを阻害する。 | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
プロポリスに含まれるCAPEは、NF-κBを細胞質で不活性に保つタンパク質であるκBアルファの分解を防ぐことによって、NF-κBを阻害する。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
雷神のつるから採れるこの天然化合物は、IKK複合体の形成を阻害することにより、NF-κBを阻害する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
がん治療に用いられるプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、κBαの分解を阻害することにより、間接的にNF-κBを阻害する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
合成化合物であるBay 11-7082は、IKKの活性化を直接阻害することによりNF-κBを阻害する。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
当初は鎮静剤として開発されたが、サリドマイドには免疫調節作用があり、イカッパBアルファの分解を阻害することによってNF-カッパBを阻害することができる。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、アンドログラフィス・パニキュラータ（Andrographis paniculata）という植物に含まれ、IKKの活性とκBアルファの分解を阻害することにより、NF-κBを阻害する。 | ||||||