neurocalcin阻害剤

一般的なニューロカルシン阻害剤としては、W-7 CAS 61714-27-0、トリフルオペラジン二塩酸塩CAS 440-17-5、クロルプロマジンCAS 50-53-3、タプシガルギンCAS 67526-95-8およびベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ニューロカルシンの化学的阻害剤は、主にカルシウムイオンの利用可能性の調節とカルモジュリンとの相互作用を中心とする様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能に影響を与えることができる。W-7塩酸塩のようなカルモジュリン拮抗薬やトリフルオペラジンやクロルプロマジン塩酸塩のようなフェノチアジン誘導体はカルモジュリンの結合を競合することによってニューロカルシンを直接阻害する。これらの化学物質はニューロカルシンよりもカルモジュリンに対する親和性が高く、ニューロカルシンがカルモジュリンと結合するのを妨げ、その結果活性を阻害する。カルモジュリンに結合する能力がなければ、ニューロカルシンは細胞内でカルシウムを介した調節の役割を果たすことができない。

他の化学物質は細胞内のカルシウムレベルを変化させることによって作用し、ニューロカルシンの機能に間接的に影響を与える。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、ニューロカルシンが結合できるカルシウムを減少させる。塩酸ベラパミル、ニフェジピン、ニモジピン、アムロジピンベシル酸塩、塩酸ベプリジル、塩酸ガロパミルなどのカルシウム拮抗薬は、細胞膜を介したカルシウムイオンの流入を制限し、その結果、ニューロカルシンの活性に必要な細胞内カルシウム濃度が低下する。ルテニウムレッドは、カルシウムチャネルに結合してカルシウムの取り込みを阻害することにより、同様の作用を示す。ダントロレンナトリウムによるリアノジン受容体（RyR）の阻害もまた、細胞内カルシウム濃度の低下をもたらす。その結果、これらの阻害剤の作用による細胞内のカルシウムイオンの利用可能性の低下は、ニューロカルシンの活性化および調節機能がカルシウム結合に依存しているため、ニューロカルシンの機能的能力を損なう。