Neuregulin-2阻害剤
一般的なニューレグリン-2阻害剤には、ラパチニブCAS 231277-92-2、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ、フリーベースCAS 183321-74-6、アファチニブCAS 439081-18-2、カナーチニブCAS 267243-28-7が含まれるが、これらに限定されない。
ニューレグリン-2(NRG2)はニューレグリンファミリーのメンバーであり、特にErbBファミリーの受容体との相互作用を通して、神経や心臓の発生、細胞の成長や生存の制御に極めて重要な役割を果たしている。NRG2はErbB3およびErbB4受容体に結合し、分化、増殖、アポトーシスなどの細胞応答に重要なPI3K/ACTおよびMAPK経路を含む複数の下流シグナル伝達経路の活性化につながる。NRG2の生理的重要性は、重要な発生過程への関与や、神経障害を含む様々な病態への関与において明らかである。
直接的な化学的阻害剤がないため、NRG2の阻害は、主にそのシグナル伝達経路の上流または下流の要素を標的とすることでアプローチされている。NRG2が主にErbB受容体ファミリーを介してその作用を発揮することを考えると、これらの受容体あるいはその下流のシグナル伝達成分を遮断することが、戦略的な介入ポイントになる。これは、NRG2が介在するシグナルの伝播に不可欠なEGFR、HER2、HER4などを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤の使用によって達成できる。このような阻害は、NRG2結合によって開始される複雑なシグナル伝達カスケードを破壊し、最終的にNRG2によって通常引き起こされる生物学的結果を調節する。このアプローチは、シグナル伝達経路の相互関連性を強調するだけでなく、関連経路の調節を通して間接的にシグナル伝達分子を標的とすることの複雑さを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2を標的とする二重チロシンキナーゼ阻害剤で、NRG2の活性に重要な下流のErbBシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
NRG2を介するシグナル伝達経路に関与する受容体チロシンキナーゼの自己リン酸化を阻止するEGFR阻害剤。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
細胞増殖に影響を及ぼす下流のシグナル伝達経路を遮断し、間接的にNRG2シグナル伝達に影響を及ぼすEGFR阻害剤。 | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
EGFR、HER2、HER4の非可逆的阻害剤で、ErbBファミリーのシグナル伝達に影響を与え、それによって間接的にNRG2の作用を調節する。 | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
汎ErbB阻害剤で、EGFR/HER2/HER4シグナル伝達経路を阻害し、間接的にNRG2を介する細胞機能に影響を与える。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼに作用するマルチキナーゼ阻害剤で、NRG2に間接的に関連する経路の一部であるVEGFRとPDGFRも標的とする。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
PDGFおよびVEGF受容体を含むマルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、NRG2に関連する可能性のある経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害し、NRG2活性に関連する血管新生と成長因子シグナル伝達を調節する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤で、NRG2に関連するErbBシグナル伝達を含む複数の経路に作用する。 | ||||||