Nectin 4阻害剤

一般的なネクチン4阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ラパチニブ ib CAS 231277-92-2、スニチニブ、遊離塩基 CAS 557795-19-4、アファチニブ-d4 CAS 850140-72-6などがある。

ネクチン4の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的活性に関与する様々なシグナル伝達経路を阻害することによって阻害効果を発揮することができる。EGFR阻害剤であるエルロチニブ（Erlotinib）とゲフィチニブ（Gefitinib）は、ネクチン4が関与する細胞接着過程に重要なEGFRシグナル伝達経路を阻害することによって、ネクチン4を阻害することができる。従って、EGFRの機能阻害は、タンパク質が正常な細胞内役割に関与できなくなるため、ネクチン4活性の低下につながる。同様に、ラパチニブはHER2/neuとEGFR経路を阻害することによってネクチン4の機能を破壊することができる。これらの経路は、細胞シグナル伝達と接着機構におけるタンパク質の役割に不可欠である。ALK阻害剤であるクリゾチニブは、ALKシグナル伝達経路を標的とすることでネクチン4の活性を低下させることができ、この経路が阻害されるとネクチン4が関与するシグナル伝達事象が減少する。

さらに、VEGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であるアキシチニブは、ネクチン4と細胞シグナル伝達におけるその役割に関与する経路に影響を与えることにより、間接的にネクチン4の阻害につながる可能性がある。もう一つのマルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるスニチニブは、ネクチン4と関連する経路を阻害することにより、ネクチン4の機能的活性を低下させる可能性がある。EGFRの不可逆的阻害剤であるアファチニブは、ネクチン4に関連するシグナル伝達過程を阻害し、その結果、タンパク質を機能的に阻害する。幅広いキナーゼ阻害作用を持つソラフェニブは、ネクチン4が関与する経路を含む様々な経路に影響を与え、その活性を機能的に低下させる。バンデタニブによるVEGFR、EGFR、RETキナーゼの阻害も、これらのキナーゼへの作用を通じてネクチン4の活性低下につながる可能性がある。パゾパニブとレンバチニブは共にマルチキナーゼ阻害剤であり、関連経路を阻害することによりネクチン4を機能的に阻害することができる。最後に、METとVEGFR2を阻害するカボザンチニブは、このタンパク質が関与する経路に影響を与えることにより、ネクチン4の機能的役割を減少させることができる。