Nebulette阻害剤

一般的なネブラチド阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、(±)-ブレブビスタチン CAS 674289-55-5、ワルトマニン CAS 19545-2 6-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

ネブレットを標的とする直接的な化学的阻害剤が存在しないため、ネブレット阻害剤のクラスは明確ではない。しかし、ネビュレットの機能阻害は、筋細胞のサルコメア内でのネビュレットの役割に間接的に影響を与える様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで概念的に達成できる。ネビュレットは筋細胞内のアクチンフィラメントと関連しているので、アクチンダイナミクス、アクチン関連プロテインキナーゼ、あるいはアクチンフィラメントの形成と機能を制御するシグナル伝達経路に影響を与える化合物は、ネビュレットの生理学的役割を変化させる可能性がある。

例えば、ブレッビスタチンはミオシンIIを阻害することにより、筋収縮とサルコメアの完全性に重要なアクトミオシン相互作用を破壊する。ネブレットはサルコメアの構造維持に役立っているので、ミオシンの機能を変化させることは、間接的にネブレットの安定性と機能に影響を与える可能性がある。同様に、StaurosporineやY-27632のような化合物は、間接的にアクチン細胞骨格とその関連タンパク質に影響を与えるキナーゼ経路に影響を与えることができる。これらのシグナル伝達カスケードを変更することによって、ネブレットが細胞内で働く機能的背景を変えることができる。