NAALADL1阻害剤は、様々な細胞内メカニズムを通して、N-アセチル化α結合酸性ジペプチダーゼ様1タンパク質の活性に影響を与えることができる多様な化合物群である。トリカルボン酸サイクル酵素であるアコニターゼの阻害剤であるフルオロクエン酸は、NAALADL1のエネルギー依存的な機能に重要なATPレベルの低下につながる可能性がある。フェニルアルシンオキシドは、近傍のチオールに結合することにより、様々なホスファターゼを阻害し、リン酸化状態、ひいてはNAALADL1の活性に影響を与える可能性がある。よく知られたV-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1は、リソソームの酸性化を阻害し、NAALADL1またはその基質のリソソーム依存性分解に影響を与える可能性がある。同様に、モネンシンはNa+/H+交換を阻害するイオノフォアとしての作用により、間接的に細胞内pHを調節し、NAALADL1の活性に影響を与える可能性がある。
前述の阻害剤によるNAALADL1への影響は、異なる細胞成分を標的とする他の化合物によっても反映される。ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤であるマヌマイシンAは、タンパク質の適切な局在化を阻害し、NAALADL1の細胞内分布に影響を与える可能性がある。U18666Aは、コレステロールの蓄積を誘導することで知られており、NAALADL1の適切な機能にとって重要な膜マイクロドメインを破壊する可能性がある。GW4869は、脂質ラフトの組成を変化させることによって作用し、NAALADL1のような膜関連タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。ゲニステインによるキナーゼ活性調節は、NAALADL1の制御状態の変化につながる可能性がある。フォルスコリンは、cAMP上昇を介して、プロテインキナーゼA活性に影響を与え、それがNAALADL1の機能状態に影響を与える可能性がある。
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