Os inibidores da NAALADL1 são um grupo diversificado de compostos que podem influenciar a atividade da proteína N-acetilada alfa-ligada ácida dipeptidase-like 1 através de vários mecanismos intracelulares. O fluorocitrato, um inibidor da enzima aconitase do ciclo do ácido tricarboxílico, pode levar a níveis reduzidos de ATP, que são cruciais para as funções dependentes de energia da NAALADL1. O óxido de fenilarsina, ao ligar-se a tióis vicinais, pode inibir várias fosfatases, afectando potencialmente os estados de fosforilação e, por conseguinte, a atividade da NAALADL1. A bafilomicina A1, um conhecido inibidor da V-ATPase, perturba a acidificação lisossómica e pode influenciar a degradação dependente do lisossoma da NAALADL1 ou dos seus substratos. Do mesmo modo, a monensina, através da sua ação como ionóforo que perturba a troca Na+/H+, poderia modular indiretamente o pH intracelular, influenciando a atividade da NAALADL1.
Os efeitos dos inibidores acima referidos sobre a NAALADL1 são espelhados por outros compostos que actuam sobre componentes celulares distintos. A manumicina A, como inibidor da farnesiltransferase, pode impedir a localização adequada da proteína, afectando potencialmente a distribuição subcelular da NAALADL1. O U18666A, conhecido por induzir a acumulação de colesterol, pode perturbar microdomínios da membrana cruciais para a função correcta da NAALADL1. O GW4869 actua alterando a composição das jangadas lipídicas, influenciando potencialmente a atividade de proteínas associadas à membrana como a NAALADL1. A modulação da atividade da quinase pela Genisteína pode levar a estados reguladores alterados da NAALADL1. A forskolina, através da elevação do AMPc, poderia afetar a atividade da proteína quinase A, que por sua vez pode influenciar o estado funcional da NAALADL1.
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