N4BP3 アクチベーター

一般的なN4BP3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

N4BP3活性化物質には、細胞内シグナル伝達カスケードを利用してこのタンパク質の機能活性を増幅する様々な化合物が含まれる。これらのメカニズムの多くは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることであり、これは多くの細胞プロセスを制御する必須の二次メッセンジャーである。cAMPの増加は、通常、アデニルシクラーゼの活性化またはホスホジエステラーゼの阻害によって達成される。ホスホジエステラーゼは、それぞれcAMPの合成と分解を担う酵素である。cAMPレベルが上昇すると、cAMP依存性キナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、N4BP3を含む広範な基質のリン酸化に重要な役割を果たし、それによって活性が増強される。アデニルシクラーゼを直接刺激する活性化因子もあれば、ある種のβアドレナリン作動薬のように、Gタンパク質共役受容体に作用して酵素活性を調節する活性化因子もある。さらに、ホスホジエステラーゼの阻害剤も、cAMPの分解を防ぐことで同様の効果をもたらし、活性化シグナルを持続させる。

N4BP3活性に間接的な影響を及ぼす可能性のある、細胞内カルシウムレベルの調節物質による調節もある。例えばカルシウムイオノフォアは、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、PKAがcAMP経路で機能するのと同様に、N4BP3をリン酸化する可能性がある。cAMPシグナル伝達経路とカルシウムシグナル伝達経路の融合は、N4BP3の機能的活性化につながる生化学的事象の複雑なネットワークを示している。これらの経路を標的とする化合物は、その構造も由来も多様であるが、N4BP3のリン酸化状態、ひいては活性を増強するように機能する。