N-WASP 阻害剤は、さまざまな間接的なメカニズムを通じて N-WASP の活性を調節する化合物の総称です。これらの化学物質は主に、N-WASP の機能的役割と密接に関連するアクチン細胞骨格を調節する経路を標的とします。アクチンの動態を変化させることで、これらの阻害剤はN-WASPがアクチン重合プロセスに関与する能力を低下させることができます。ラトルンクリンAやサイトカラシンDなどの化合物は、それぞれアクチン単量体やフィラメントに結合し、重合を妨害したり、アクチンの脱重合を引き起こしたりすることで、N-WASPが媒介するアクチン再構築を阻害します。ジャスプラキノリドのようなアクチンフィラメントの安定剤も、重合に必要なアクチン単量体の利用可能性を低下させることで、間接的にN-WASPを阻害する。
第2段落では、N-WASPの活性に影響を与えるシグナル伝達経路の調節に焦点を当てる。CK-666のような阻害剤は、アクチンの核形成と分枝に不可欠なArp2/3複合体を直接標的とします。これらのプロセスは、しばしばN-WASPによって制御されています。一方、ウィスコスタチンはN-WASPに結合し、Arp2/3複合体との相互作用を阻害することで、直接的にN-WASPを阻害します。Y-27632やブレビスタチンなどの他の化合物は、ミオシンIIが関与する収縮メカニズムに影響を与え、ひいてはN-WASPによって制御される細胞機能に影響を与える可能性があります。CDC42阻害剤であるML141は、N-WASPの制御に必要なシグナル伝達経路を阻害することで、N-WASPの活性化を妨げます。これらの多様でありながら相互に作用するメカニズムを通じて、リストに挙げられた化合物は、N-WASPが修飾するアクチン構造、またはN-WASPが関与するシグナル伝達カスケードを標的として、N-WASPの制御に寄与します。これらの化学物質の最終的な効果は、アクチンの重合と脱重合の微妙な平衡を妨害することで、細胞運動やエンドサイトーシスなど、N-WASPの活性に依存する細胞プロセスを阻害することです。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、N-WASPシグナル伝達経路を調節する際に顕著な特異性を示し、アクチンの重合ダイナミクスに影響を与えます。そのユニークな構造的特徴により、タンパク質の主要ドメインに選択的に結合し、細胞プロセスに不可欠なタンパク質間相互作用を阻害することができます。標的タンパク質のコンフォメーション状態を変化させるこの化合物の能力は、下流のシグナル伝達カスケードを調節する際にその効果を高めます。さらに、Wiskostatinの相互作用は、疎水性力と静電力の微妙なバランスによって特徴付けられ、その全体的な生物活性に影響を与えます。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
アクチン単量体に結合してその重合を妨げ、アクチン細胞骨格とそれに関連するシグナル伝達機構を混乱させることによって間接的にN-WASPを阻害する。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
アクチンフィラメントを切断し、再重合を防ぐことで、重合可能なアクチンのプールを枯渇させ、間接的にN-WASPを介したアクチン集合体を減少させる。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
アクチンフィラメントの有棘末端に結合し、その伸長を阻害し、その結果、N-WASPのアクチン重合と細胞形態変化における役割を阻害する。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体に結合し、N-WASPによるその活性化を阻害することで、N-WASPを介したアクチン重合の重要なステップであるアクチンの核形成を妨げる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤は、最終的にアクチン細胞骨格ダイナミクスの変化を引き起こし、間接的に細胞の形状と運動性におけるN-WASPの制御機能に影響を与える。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ミオシンIIの活性を阻害し、その結果アクチン-ミオシン収縮力に影響を与え、N-WASPを介したアクチン-細胞骨格の再編成に間接的に影響を与える。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
アクチン重合に不可欠なCDC42依存性シグナル伝達経路を介したN-WASPの活性化を阻害することで、間接的にN-WASPを阻害するCDC42阻害剤。 | ||||||