Myosin IXb アクチベーター

一般的なミオシンIXb活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。カルモジュリン（ヒト）、（組換え）CAS 73298-54-1、アデノシン5'-三リン酸、二ナトリウム塩CAS 987-65-5、 オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジパルミトイルホスファチジン酸 CAS 169051-60-9。

ミオシンIXb活性化剤は、細胞内プロセスにおいてユニークな役割を持つ分子モータータンパク質であるミオシンIXbの活性を選択的に増強する、別個のクラスの化合物である。MYO9B遺伝子によってコードされるミオシンIXbは、細胞の形状と極性の制御、およびアクチン細胞骨格ダイナミクスに関連する細胞内シグナル伝達経路に関与している。ミオシンIXbの活性化因子は、主にアクチンフィラメントに沿って移動するのに不可欠なモータータンパク質のATPアーゼ活性を調節することによって、様々な細胞内メカニズムを通してその効果を発揮する。活性化因子の中には、ATP加水分解に有利なコンフォメーションでタンパク質を安定化させ、その結果モーター活性を増強させるものもある。他の活性化剤はミオシンIXbの制御ドメインに結合し、アロステリックな変化を引き起こし、その結果アクチンに基づく運動性が増幅される。このような活性化は通常、より強固な細胞移動と接着をもたらし、多くの生理学的プロセスにとって重要である。

さらに、ミオシンIXb活性化因子は、モータータンパク質の機能に影響を与えるシグナル伝達経路の調節を通して、間接的にミオシンIXbの活性を促進する可能性がある。これらの活性化因子は、二次メッセンジャーのレベルや、ミオシンIXbがその一部であるシグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、それによってその活性を高めることができる。例えば、ある種の低分子は、ミオシンIXbやその関連タンパク質をリン酸化するキナーゼを活性化し、ミオシンIXbのアクチンに対する親和性やATPase活性を増加させる。さらに、活性化因子の中には、細胞膜の脂質組成に影響を与え、ミオシンIXbの局所環境を変化させ、その活性を変化させるものもある。これらのシグナル伝達経路を正確に標的とすることで、活性化因子はミオシンIXbの発現レベルを変化させることなく、その機能を増強することができ、タンパク質の内因性調節機構が無傷のまま機能することを保証する。このような多面的なメカニズムにより、ミオシンIXb活性化因子は、モータータンパク質の本来の活性を促進し、それによってそれが支配する細胞プロセスに影響を与える。