ミオシンIf活性化剤は、主に環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルと関連するシグナル伝達経路の調節を通じて、ミオシンIfの活性に間接的に影響を与えることができる様々な化合物を包含する。このクラスには、ロリプラム、シロスタミド、IBMX、ミルリノン、エノキシモン、アムリノン、パパベリンなどの様々なホスホジエステラーゼ阻害剤が含まれ、これらはcAMPの分解を阻害し、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。上昇したcAMP濃度はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、ミオシンIfの活性に影響を与える。さらに、このクラスにはフォルスコリンのような化合物も含まれ、cAMPを合成する酵素であるアデニルシクラーゼを直接活性化するため、細胞内cAMP濃度の上昇にも寄与する。
さらに、このクラスには、イソプロテレノール、エピネフリン、ドブタミンなどのβアドレナリン作動薬も含まれる。これらのアゴニストはβ-アドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇につながるカスケード現象を引き起こす。増加したcAMPはPKAを活性化し、PKAは下流でミオシンIfに作用する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、受容体を介するプロセスをバイパスして、cAMP依存性経路を直接刺激する。ミオシンIf活性を調節するためのこの包括的なアプローチは、cAMPレベルと関連するシグナル伝達経路の操作を中心としており、ミオシンIf活性化剤として分類される化学物質の作用機序の中核をなすものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これにより、cAMP依存性経路を介してミオシンIfの活性化が高まる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMP産生を増加させ、PKAを介したリン酸化によりミオシンIfを活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性シグナル伝達経路を通じてミオシンIfを活性化させる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
このcAMPアナログは、cAMP依存性プロテインキナーゼを直接活性化し、ミオシンIfの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体を刺激することにより、エピネフリンはcAMPを増加させ、cAMP依存性プロテインキナーゼを介してミオシンIfを活性化することができる。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ3阻害剤として、シロスタミドはcAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性経路を介してミオシンIfを活性化する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性キナーゼを介してミオシンIfを活性化することができる。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ホスホジエステラーゼ3阻害剤であるミルリノンは、cAMPレベルを高め、cAMP依存性シグナル伝達を介してミオシンIfを活性化させる。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
βアドレナリン作動薬として、ドブタミンはcAMP産生を増加させ、PKAを介した機序でミオシンIfの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
エノキシモンは、ホスホジエステラーゼ3を阻害することで、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼを介してミオシンIfを活性化することができる。 | ||||||