MYO15B阻害剤

一般的なMYO15B阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0、Bisindolylmaleimide I (GF 10 9203X）CAS 133052-90-1、Gö 6976 CAS 136194-77-9、およびML-7塩酸塩CAS 110448-33-4。

MYO15Bの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、タンパク質の機能に重要なリン酸化過程を阻害する。よく知られたプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、様々なキナーゼを阻害することができ、MYO15Bの文脈では、このタンパク質のリン酸化状態に影響を与えるキナーゼ活性を標的とし、その運動機能の阻害に導くことができる。主にチロシンキナーゼ阻害剤として認識されているゲニステインは、細胞内シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を阻害することができるため、必要なリン酸化を妨げることによってMYO15Bの活性に直接影響を与えることができる。プロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGö 6976は、PKCがMYO15Bをリン酸化すると決定された場合、MYO15Bの活性を抑制することができる。Gö 6976はPKCαおよびβアイソフォームに対する選択性を持ち、MYO15Bの制御に関与している可能性のあるこれらの特異的キナーゼの活性を阻害する標的アプローチを提供する。

これらに加えて、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であるML-7は、通常MLCKによって媒介されるはずのリン酸化を阻害することによって、MYO15B活性を低下させることができる。同様に、プロテインキナーゼA（PKA）を標的とするH-89は、PKAが介在するリン酸化を阻害することにより、MYO15Bの活性を低下させることができる。Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）の選択的阻害剤であるY-27632は、MYO15Bの活性がROCKを介する経路に依存している場合、その活性を破壊することができる。PD98059やU0126などの分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤も、MYO15Bを制御している可能性のあるMAPK/ERK経路を阻害することによって、MYO15Bの機能を損なう可能性がある。LY294002とWortmanninは、どちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、タンパク質の機能を制御している可能性のあるPI3Kシグナル伝達経路を阻害することによって、MYO15Bの活性を変化させることができる。最後に、p38 MAPキナーゼの阻害剤であるSB 203580も、このタンパク質がp38 MAPKシグナル伝達カスケードの下流標的である場合、MYO15Bの活性を低下させるために用いることができる。各阻害剤は、MYO15Bのリン酸化とその結果としての活性に寄与する特定のキナーゼまたは経路を標的としており、その結果、MYO15Bの機能阻害をもたらす。