Mxi1 アクチベーター
一般的なMxi1活性化剤としては、10058-F4 CAS 403811-55-2、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5、Sirtinol CAS 410536-97-9、(+/-)-JQ1およびI-BET 151塩酸塩CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）が挙げられるが、これらに限定されない。
Mxi1活性化剤とは、Mxi1の機能を間接的に増強したり、その制御ネットワークを調節したりする化合物を主に指す。Mxi1は転写因子としてMad-Maxネットワークに不可欠であり、Maxと二量体化を競合することによってMycの発がん効果を打ち消している。Mxi1を効果的に活性化するには、しばしばMycを阻害するか、Mxi1の活性に有利なようにMyc/Max/Madネットワークのバランスを変化させる必要がある。
列挙した化学物質はMxi1の直接的な活性化剤ではないが、細胞環境やシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にMxi1の機能を強化する。例えば、10058-F4や10074-G5のような化合物はc-Mycを標的とし、Maxと二量体化する能力を低下させ、Mxi1がより効果的にMaxと結合し、Myc標的遺伝子に対して抑制効果を発揮できるようにする可能性がある。同様に、サーチノールやトリコスタチンAやSAHAなどのHDAC阻害剤は、タンパク質やクロマチンのアセチル化状態を変化させ、それによってMxi1の転写活性や安定性に影響を与える可能性がある。さらに、MG-132のようなプロテアソーム阻害剤は、分解を防ぐことでMxi1を安定化させ、細胞内濃度と活性を高める可能性がある。JQ1やI-BET151のようなBET阻害剤は、転写調節を広く調節することが知られており、Mxi1が介在する転写抑制を促進する二次的効果を持つ可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
c-Mycの低分子阻害剤で、MycとMaxの競合的相互作用を減少させることにより、間接的にMxi1の機能をサポートする。 | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
c-Myc/Maxの二量体化を阻害し、Maxに対するMxi1の競合的結合を増加させる可能性がある。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
SIRT1の阻害剤で、SIRT1はMxi1を脱アセチル化し不安定化させるので、Mxi1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤であり、より広範な転写調節を通じて間接的にMxi1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
もう一つのBET阻害剤は、Mxi1を含む転写ネットワークを調節する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム分解を抑制することで、Mxi1を安定化させるプロテアソーム阻害剤。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、Mxi1のクロマチン環境に影響を与え、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
もう一つのHDAC阻害剤で、クロマチン修飾を通じてMxi1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
MDM2-p53の相互作用を阻害し、細胞周期制御におけるMxi1の機能に関連する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
p300/CBP HAT阻害剤で、Mxi1の制御ネットワークに間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||