muscle FBPase阻害剤

一般的な筋肉 FBPase 阻害剤には、アデノシンリン酸（ビタミン B8） CAS 61-19-8、C75 (ラセミ体) CAS 191282-48-1、A-76966 2 CAS 844499-71-4、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、ホスホエノールピルビン酸モノカリウム塩 CAS 4265-07-0。

筋フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ（FBPase）阻害剤は、非糖質源からグルコースを生成する代謝経路である糖新生に主に関与する酵素である筋FBPaseの活性を調節する化合物の一群を構成する。筋FBPaseは、フルクトース-1,6-ビスリン酸からフルクトース-6-リン酸と無機リン酸への加水分解を触媒することにより、グルコースレベルの調節に重要な役割を果たしており、これは糖新生経路の最後のステップの一つである。筋FBPaseの阻害は、体内でのグルコース産生と利用のバランスに影響する。

筋FBPase阻害剤の作用は直接的で、阻害剤分子が酵素の活性部位またはアロステリック部位に結合し、触媒活性を低下させる。これらの阻害剤は、酵素の天然基質や生成物の構造を模倣し、活性部位へのアクセスを競合的に阻害することが多く、あるいは酵素の基質に対する親和性を低下させる構造変化を引き起こすこともある。間接的阻害は、酵素の活性や発現を制御するシグナル伝達経路の調節を通じて起こるかもしれない。例えば、ある種の阻害剤は、FBPase遺伝子の転写制御機構を阻害したり、酵素の安定性や活性に影響を与える翻訳後修飾を修飾したりする。筋FBPase阻害剤の研究は、様々な生理学的・病態生理学的状態におけるグルコース代謝の制御を理解したいという願望によって推進されている。これらの阻害剤の研究を通して、科学者たちは、エネルギー恒常性を支配する複雑な制御機構や、様々な細胞内・細胞外シグナルに対する代謝経路の反応を解明することを目指している。