Munc13-1 アクチベーター

一般的なMunc13-1活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、R 59-022 CAS 93076-89-2、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X CAS 133052-90-1、ドコサヘキサエン酸 N-スクシンイミド CAS 160801-26-3、FTI-276 のトリフルオロ酢酸塩 CAS 1217471-51-6。

Munc13-1活性化剤は、シナプス小胞のプライミングと神経伝達物質の放出に重要なタンパク質であるMunc13-1の機能活性を間接的あるいは直接的に増強する化合物である。Munc13-1の活性は、主にプロテインキナーゼC(PKC)を介するリン酸化イベントによって著しく制御されている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)やジアシルグリセロール(DAG)などの化合物はPKCを活性化し、PKCはMunc13-1をリン酸化し、小胞プライミング活性を増強する。同様に、DAGの合成アナログである1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はPKCを活性化し、Munc13-1の活性を増加させる。さらに、ドコサヘキサエン酸（DHA）のような化合物による膜流動性の調節は、シナプス膜におけるMunc13-1の相互作用に影響を与え、それによって小胞融合における機能に影響を与える可能性がある。

A23187に代表されるカルシウムイオノフォアのような他の化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果Munc13-1のカルシウム依存性の活性化を促進する。さらに、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤（FTI）は、Munc13-1の局在と機能を制御するタンパク質のプレニル化に依存した膜結合を変化させることにより、間接的にMunc13-1の活性を増強させる可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）とギンコライドBは脂質シグナル伝達経路を調節し、シナプス小胞のプライミングにおけるMunc13-1の活性を間接的に増強する可能性がある。ゲニステインは、そのキナーゼ阻害を介して、Munc13-1の機能を増強する代償的な細胞内シグナル伝達機構をもたらし、ライアノジンは、細胞内カルシウム放出を調節することによって、Munc13-1の活性も増強することができる。