MUM1L1 アクチベーター

一般的なMUM1L1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

MUM1L1活性化剤は、多様な生化学的メカニズムを通じて機能し、細胞内経路における機能的活性を上昇させる。一例として、様々な薬剤が、細胞内シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを上昇させることが知られている。cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはMUM1L1をリン酸化し、活性化する重要な調節因子である。これは、アデニルシクラーゼの直接活性化と、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼの阻害の両方によって達成される。さらに、分解されにくいアナログを使用することで、細胞内のcAMP濃度を高く維持し、PKA活性を持続させることができる。細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアもまた、カルシウム依存性のプロテインキナーゼを活性化する役割を果たす。このカルシウムの上昇は、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）などのキナーゼを活性化し、MUM1L1をリン酸化して活性化する役割を果たす可能性があり、カルシウム依存性の活性化メカニズムを想定している。

さらに、MUM1L1活性は、内因性活性化因子を活性化または模倣する特異的な薬剤を介したプロテインキナーゼC（PKC）の調節によって影響を受ける可能性がある。様々な基質をリン酸化するPKCは、MUM1L1がこのキナーゼの基質であれば、それを標的とする可能性がある。これと並行して、一酸化窒素合成酵素の阻害は細胞内シグナル伝達経路に変化をもたらし、MUM1L1を含む一酸化窒素によって調節されるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。活性化のもう一つの経路は、特定のホスホジエステラーゼアイソフォームの阻害であり、環状ヌクレオチドの濃度を上昇させ、それによってMUM1L1に作用するキナーゼの活性を高める。加えて、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼは、ある種のタンパク質合成阻害剤によって活性化される。