MTRF1L アクチベーター

一般的なMTRF1L活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、およびカリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MTRF1Lの化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を介して調節作用を開始することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接標的として、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。このcAMPの上昇は、MTRF1Lを含む特定の基質をリン酸化することで知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を引き起こし、活性化させる。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、上流の受容体やアデニルシクラーゼをバイパスしてcAMPレベルを直接上昇させる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞質カルシウム濃度を上昇させ、MTRF1Lをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPアーゼ（SERCA）を阻害することによって同様の働きをし、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、MTRF1Lをリン酸化するキナーゼを活性化する。

MTRF1Lの活性化は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することによっても維持される。カリクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素、特にリン酸化酵素1および2Aを阻害する毒素であり、MTRF1Lをリン酸化状態に維持することができる。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPを増加させ、続いてPKAを活性化し、リン酸化によってMTRF1Lを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、MTRF1Lを直接リン酸化する。キレリスリンはPKC阻害剤として知られているが、MTRF1Lをリン酸化し活性化する他のキナーゼの代償的活性化を引き起こす可能性がある。TPAやPMAなどのホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、MTRF1Lをリン酸化し活性化する。最後に、A23187は別のカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、MTRF1Lをリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。