MTP アクチベーター

一般的なMTP活性化剤には、GW501516 CAS 317318-70-0、AICAR CAS 2627-69-2、メトホルミンCAS 657-24-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、フェノフィブラートCAS 49562-28-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

MTPアクチベーターは、特定の細胞経路に作用することで、脂質代謝やミクロソーム・トリグリセリド・トランスファー・プロテイン（MTP）の機能に影響を与える化合物の一種である。これらの化合物には、GW501516（Cardarine）、AICAR、メトホルミン、レスベラトロール、フェノフィブラート、ベタイン、ベルベリン、コール酸、オメガ3脂肪酸、L-カルニチン、ベザフィブラート、シトラスフラボノイドなどが含まれる。これらの化学物質はそれぞれ、様々な生化学的または細胞プロセスを標的とすることにより、間接的にMTPを活性化または調節することができる。GW501516は、脂質代謝に関与する核内受容体であるペルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタ（PPARδ）を活性化する。PPARδの活性化は、脂質の輸送と代謝に関連する遺伝子の調節につながり、MTP活性を高める。AICARとメトホルミンは、細胞のエネルギー状態と脂質代謝の重要な調節因子であるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化する。AMPKの活性化は、脂質の酸化を促進し、脂質代謝の様々な側面に影響を与え、間接的にMTPの機能をサポートする。甲状腺ホルモン、特にT3は、脂質の輸送と代謝に関与する遺伝子を制御し、細胞内の全体的な脂質代謝を調節することで、間接的にMTP機能に影響を与えている。

レスベラトロールは、細胞代謝に関与するタンパク質脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化する。SIRT1の活性化は脂質代謝に影響を与え、MTP機能に間接的な影響を及ぼす。フェノフィブラートとベザフィブラートはPPARα活性化剤で、脂質代謝に関連する遺伝子発現を変化させ、MTP活性に間接的な影響を与える。浸透圧溶媒であるベタインは脂質代謝に影響を及ぼし、そのメカニズムは完全には解明されていないが、脂質代謝への影響を通じて間接的にMTPに影響を及ぼす可能性がある。ベルベリンは、AICARやメトホルミンと同様にAMPKを活性化し、脂質代謝と細胞のエネルギー調節に影響を与え、MTP活性を高める。胆汁酸の一種であるコール酸は、腸での脂質吸収を調節する。脂質の吸収と代謝に及ぼすこの作用は、脂質の輸送とリポタンパク質への集合の可用性を変化させることにより、間接的にMTP活性に影響を及ぼす可能性がある。EPAやDHAなどのオメガ3脂肪酸は、複数のレベルで脂質代謝を調節し、細胞内の脂質の利用可能性と取り扱いに影響を与えることで、間接的にMTPに影響を与える。L-カルニチンは脂肪酸の輸送と酸化に関与し、リポタンパク質の組み立てに不可欠な脂肪酸の輸送と利用に影響を与えることで、間接的にMTPを活性化する。