MTHFD1L阻害剤
一般的なMTHFD1L阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、N-[4-[2-(2-アミノ-4,7-ジヒドロ-4-オキソ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 CAS 137281-23-3、フルオロウラシル CAS 51-21-8、ラルチトレキセド CAS 1などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 CAS 137281-23-3、フルオロウラシル CAS 51-21-8、ラルチトレキセド CAS 112887-68-0、スルファメトキサゾール CAS 723-46-6
MTHFD1L阻害剤は、メチレンテトラヒドロ葉酸デヒドロゲナーゼ1-様（MTHFD1L）酵素を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。この酵素は、プリン、ピリミジン、メチオニンの合成や、テトラヒドロ葉酸（THF）の再生（これはさまざまな細胞プロセスにおいて重要な補酵素である）に関与する、基本的な生化学的経路である「1-炭素代謝」において重要な役割を果たしています。特に、MTHFD1Lは、プリン生合成の重要なステップである10-ホルミルテトラヒドロ葉酸（10-ホルミル-THF）から5,10-メテニルテトラヒドロ葉酸（5,10-メテニル-THF）への変換を触媒する役割を担っています。MTHFD1Lを阻害すると、この経路が遮断され、プリンやその他の必須生体分子の産生が減少します。これは細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性があります。
MTHFD1L阻害剤の開発は、細胞増殖や成長に影響を及ぼす可能性があるため、基礎研究および創薬の両面で注目されています。これらの阻害剤は、1炭素代謝を妨げることで、DNAやRNAの重要な構成要素であるヌクレオチドの合成を阻害し、DNAの複製や修復プロセスに影響を与えることができます。さらに、メチオニン合成の阻害は、タンパク質のメチル化反応に影響を与え、結果的にエピジェネティックな制御に影響を与える可能性があります。 がん細胞はヌクレオチド合成経路に大きく依存していることが多いため、研究者らは、がん研究を含むさまざまな状況におけるMTHFD1L阻害剤の影響を調査しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する葉酸アナログであり、葉酸の利用可能性を低下させ、MTHFD1Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid | 137281-23-3 | sc-479733 | 250 mg | $330.00 | 1 | |
ペメトレキセドはマルチターゲット抗葉酸剤で、葉酸経路のいくつかの酵素を阻害し、おそらくMTHFD1Lの発現に影響を与える。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルはフルオロデオキシウリジン一リン酸（FdUMP）に代謝され、葉酸サイクルを乱す可能性があり、MTHFD1L値に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
ラルティトレキセドはチミジル酸合成酵素阻害剤であり、葉酸代謝の不均衡を引き起こし、MTHFD1Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
スルファメトキサゾールはスルホンアミド系の抗生物質で、葉酸合成経路のジヒドロプテロ酸合成酵素を阻害し、MTHFD1Lの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
ピリメタミンはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、葉酸代謝を低下させ、それによってMTHFD1Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、高濃度ではヒトの葉酸代謝に影響を与え、MTHFD1Lの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
3′-アジド-3′-デオキシチミジンはヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、ヌクレオチド合成を阻害し、MTHFD1Lのような酵素に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害するため、デオキシリボヌクレオチドプールが減少し、間接的にMTHFD1Lの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
クロファラビンはプリンヌクレオシドアナログで、リボヌクレオチド還元酵素とDNAポリメラーゼを阻害し、MTHFD1Lの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||