MS4A7 アクチベーター

一般的なMS4A7活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092 -82-1、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9などがある。

MS4A7は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて影響を及ぼし、最終的にタンパク質の機能活性化につながる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）に直接結合し、活性化する。いったん活性化されると、PKCはMS4A7を含む特定の標的タンパク質をリン酸化し、その活性を変化させる。同様に、ジアシルグリセロールの合成アナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、PKC活性化因子として機能し、MS4A7の活性化をもたらすリン酸化事象のカスケードを引き起こす。ブリオスタチン1はもう一つのPKC活性化因子であり、MS4A7のリン酸化とそれに続く活性化を引き起こすために、同様の方法で酵素に関与する。イオノマイシンとカルシマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、カルシウムイオンの細胞質濃度を上昇させる。上昇したカルシウム濃度は、MS4A7が関与する経路と交差するカルシウム感受性酵素やシグナル伝達分子を活性化し、最終的にその活性化をもたらす。

いくつかの化合物は、細胞内シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを操作する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMP合成を増大させる。増加したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）に結合して活性化し、MS4A7を含む標的タンパク質をリン酸化する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールやGsタンパク質共役型受容体活性化薬であるVU 0364770もまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、MS4A7の活性化を可能にする可能性がある。BAY 60-7550やロリプラムのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぐため、PKA活性を維持し、MS4A7の活性化を助長する。最後に、カルシウムチャネル活性化剤であるFPL64176は、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウムを介したシグナル伝達機構を介してMS4A7を活性化することができる。インゲノールメブテートとしても知られるPEP 005は、PKCに結合して活性化し、MS4A7を活性化するために酵素を介したリン酸化を用いる活性化剤の選択肢を増やす。