Date published: 2025-11-27

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MRTF-B阻害剤

一般的なMRTF-B阻害剤としては、CCG-1423 CAS 285986-88-1、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、CCG 203971 CAS 1443437-74-8、CK 666 CAS 442633-00-3およびBAPTA/AM CAS 126150-97-8が挙げられるが、これらに限定されない。

MRTF-B阻害剤は、Myocardin-related transcription factor B (MRTF-B)の活性を標的とし、制御する化学化合物です。 MRTF-Bは、さまざまな遺伝子の転写制御に関与する主要な共活性因子です。 MRTF-Bは、アクチン細胞骨格のダイナミクスを制御し、機械的および環境的な刺激に応答して遺伝子発現を調節する上で重要な役割を果たしています。この転写因子は活性化されると、特定のDNA配列に結合し、細胞骨格構造、移動、細胞運動に関与する遺伝子の発現を促進する転写因子である血清反応因子(SRF)と相互作用する。MRTF-B阻害剤は、このMRTF-B/SRFの相互作用を特異的に阻害するか、またはMRTF-Bの核移行と活性化を変化させることで、DNA配列を直接変化させたりアクチン構造を修飾したりすることなく、細胞骨格と細胞構造に関連する遺伝子発現に影響を与えます。化学的には、MRTF-B阻害剤は、MRTF-BとSRFの相互作用部位を遮断するか、または細胞内のMRTF-Bの局在を妨害するように設計された、さまざまな構造骨格を示します。これらの阻害剤は、MRTF-Bの核への蓄積を妨げたり、細胞質に隔離したり、活性構造を不安定化させることで作用することが多い。MRTF-B阻害剤の設計には、複雑なタンパク質間相互作用の全体像を把握できる低分子が一般的に使用されるが、MRTF-Bの相互作用には大きな表面積が関与しているため、大きな課題となっている。これらの阻害剤の化学構造は、MRTF-Bの活性を正確に調節するために特異性と安定性を最適化することが多く、細胞膜を透過して核区画に到達する能力にも細心の注意が払われます。 MRTF-B阻害剤の化学的および生物物理学的特性を理解することは、細胞骨格の制御が分子レベルでどのように制御されているかを理解する上で極めて重要です。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

CCG-1423

285986-88-1sc-205241
sc-205241A
1 mg
5 mg
$30.00
$90.00
8
(1)

CCG-1423はRhoA媒介シグナル伝達の選択的阻害剤であり、MRTF-Bの活性化を妨害します。RhoA経路を妨害することで、CCG-1423は細胞骨格のダイナミクスを調節し、MRTF-Bの核への移行を妨害し、その転写活性を阻害します。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632はROCK(Rho-associated protein kinase)阻害剤として作用し、Rho/ROCK経路を介して間接的にMRTF-Bに影響を与える。Y-27632はROCK活性を抑制することで、MRTF-Bの活性化につながる下流のシグナル伝達を妨げ、その結果、転写調節機能を阻害する。

CCG 203971

1443437-74-8sc-507360
10 mg
$89.00
(0)

CCG-203971は、血清反応因子(SRF)の特異的阻害剤であり、MRTF-B活性の主要な調節因子です。SRFを標的とすることで、CCG-203971はMRTF-Bを含む転写複合体を破壊し、遺伝子発現を調節し、細胞プロセスに関与する能力を妨害します。

CK 666

442633-00-3sc-361151
sc-361151A
10 mg
50 mg
$315.00
$1020.00
5
(0)

CK-666はArp2/3複合体の阻害剤であり、アクチンの重合を阻害し、MRTF-Bの機能を間接的に影響する。 CK-666は分枝アクチンネットワークの形成を阻害することで、MRTF-Bの活性を制御する細胞骨格のダイナミクスを妨害し、転写機能の阻害につながる。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

BAPTA-AMはカルシウムキレーターであり、細胞内カルシウムレベルを調節することで間接的にMRTF-Bに影響を与える。カルシウムイオンを隔離することで、BAPTA-AMはカルシウム依存性経路に関与するシグナル伝達カスケードを阻害し、MRTF-Bの活性化とその後の転写活性を妨げる。

CK-869

388592-44-7sc-507274
5 mg
$160.00
(0)

CK-869は、アクチン動態に影響を与えることでMRTF-Bに作用する、ARP2/3複合体の選択的阻害剤である。Arp2/3複合体を標的とすることで、CK-869はアクチンの重合を阻害し、MRTF-Bの核への移行と標的遺伝子の転写調節への関与を間接的に阻害する。

SMIFH2

340316-62-3sc-507273
5 mg
$140.00
(0)

SMIFH2は、アクチン重合に影響を与えることで間接的にMRTF-Bを調節するフォルミン阻害剤である。フォルミン活性を阻害することで、SMIFH2はアクチンの核形成と重合のプロセスを妨害し、MRTF-Bの活性化とそれに続く転写機能を調節する細胞骨格のダイナミクスに影響を与える。

Wiskostatin

253449-04-6sc-204399
sc-204399A
sc-204399B
sc-204399C
1 mg
5 mg
25 mg
50 mg
$48.00
$122.00
$432.00
$812.00
4
(1)

WiskostatinはWiskott-Aldrich症候群タンパク質(WASP)の阻害剤であり、アクチン重合における役割を通じて間接的にMRTF-Bに影響を与える。WASPを阻害することで、Wiskostatinはアクチン細胞骨格を崩壊させ、MRTF-Bの活性化とそれに続く転写機能を制御するシグナル伝達経路を妨害する。