MRSA 阻害剤は、その名称が示すように、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を標的として阻害するように設計された化学化合物の一種である。MRSA は、ブドウ球菌感染症の治療に従来使用されてきた抗生物質の多くに対して耐性を獲得した細菌の一種である。抗生物質耐性という難題があるため、これらの阻害剤は微生物学の分野において非常に重要である。
MRSA阻害剤の化学的領域は広範かつ多様である。これらの化合物は、細菌の生理学上の脆弱性を突くことを目的としており、多くの場合、細菌の主要なプロセスや構造を標的としている。例えば、一部のMRSA阻害剤は、細菌の細胞壁の合成を特に妨害する。バンコマイシンやテイコプラニンなどの化合物は、細胞壁前駆体リピッドIIのD-Ala-D-Ala末端に結合し、成長中の細菌細胞壁への取り込みを阻害します。リネゾリドやテジゾリドなどの別の化合物群は、細菌リボソームを標的とし、50Sサブユニットの23SリボソームRNAに結合することでタンパク質の合成を妨害します。さらに別のグループには、細菌細胞膜を破壊して急速な脱分極を引き起こすことで作用を発揮するダプトマイシンなどの化合物が含まれる。さらに、細菌酵素を標的として、必須の代謝プロセスを停止させる阻害剤もある。例えば、ホスホマイシンは酵素MurAを阻害し、細菌ペプチドグリカンの前駆体の合成を妨げる。作用機序は様々ですが、MRSA阻害剤に共通する特徴は、この特に強い抵抗力を持つ細菌株の増殖や生存能力を効果的に停止させる能力です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
細菌の細胞膜に挿入し、急速な脱分極を引き起こして膜電位の喪失をもたらします。これにより、タンパク質、DNA、RNAの合成が阻害され、最終的に細菌細胞が死滅します。 | ||||||
Clindamycin | 18323-44-9 | sc-337636A sc-337636B sc-337636C sc-337636 | 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $153.00 $367.00 $561.00 $809.00 | 2 | |
細菌の50Sリボソームサブユニットに結合し、ペプチド結合の形成を阻害することにより、タンパク質合成を阻害する。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、RNA転写とそれに続くタンパク質合成を阻害する。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、細菌のDNAとRNA合成に必要なテトラヒドロ葉酸の生産を減少させる。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
ジヒドロ葉酸の合成においてパラアミノ安息香酸(PABA)と競合し、細菌の増殖を阻害する。 | ||||||
Tigecycline | 220620-09-7 | sc-394197 sc-394197A | 5 mg 25 mg | $186.00 $439.00 | 1 | |
細菌の30Sリボソームサブユニットに結合し、リボソームAサイトへのアミノアシルtRNA分子の進入を阻害し、タンパク質合成を阻害する。 | ||||||