MRP-S7 アクチベーター

一般的なMRP-S7活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPの増加を触媒する。この上昇により、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは幅広い基質特異性を持つ酵素で、細胞タンパク質のスペクトルを含み、その中にはMRP-S7も含まれる可能性がある。フォルスコリンとcAMPアナログであるdb-cAMPによるPKAの活性化は、セカンドメッセンジャーが細胞内シグナル増幅器として機能する典型的な例である。イオノマイシンやカルシマイシンのようなA23187イオノフォアは、細胞のカルシウムバランスを乱し、カルシウムイオンの流入を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。

これらのキナーゼはその後、多様なタンパク質をリン酸化し、おそらくMRP-S7の活性化状態に影響を与える。同様に、フォルボールエステルPMAとジアシルグリセロール類似体1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化する役割で知られるキナーゼであり、MRP-S7を含む可能性がある。インスリンと上皮成長因子（EGF）は、それぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路を通じてその効果を発揮するが、これらの経路はどちらもキナーゼ活性に富み、多くのタンパク質をリン酸化することができる。これらの経路はMRP-S7と交差し、その活性化に変化をもたらすかもしれない。塩化リチウムとSB 216763は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β（GSK-3β）を阻害することにより、タンパク質のリン酸化と活性化に密接に関係するWntシグナル伝達経路の動態を変化させる。