MRI1阻害剤

MRI1 の活性化に関与する基質をリン酸化する PKC を含む、広範囲のキナーゼを阻害する非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。PKCを阻害することで、これらの基質のリン酸化が減少し、MRI1活性が低下します。

Aktのリン酸化を減少させるPI3K阻害剤。Aktは、MRI1と相互作用し、これを活性化する可能性のあるさまざまなタンパク質をリン酸化できるため、Aktシグナル伝達の阻害はMRI1活性の減少につながります。

mTOR阻害剤は、タンパク質合成と細胞増殖の主要な調節因子であるmTORC1複合体を破壊します。mTORC1を阻害することで、ラパマイシンはMRI1の機能に不可欠なタンパク質の合成を減少させ、その機能阻害につながります。

MEK阻害剤は、ERK経路の活性化を阻害します。MRI1の活性はERK媒介シグナル伝達事象によって調節されるため、U0126でこの経路を遮断すると、MRI1の機能活性が低下する可能性があります。

p38 MAPK 阻害剤は p38 情報伝達経路を阻害します。 p38 MAPK は MRI1 の活性を制御するいくつかのタンパク質や転写因子に影響を与える可能性があるため、SB203580 はこの経路を阻害することで MRI1 の機能能力を低下させることができます。

c-Junのリン酸化とAP-1転写因子の活性化を阻害するJNK阻害剤。AP-1はMRI1と相互作用するタンパク質をコードする遺伝子を調節できるため、SP600125はJNKシグナル伝達を阻害することでMRI1活性を低下させることができます。

LY294002に似た別のPI3K阻害剤であるwortmanninは、PI3K/Akt経路を阻害し、その結果、MRI1活性に寄与する下流のエフェクターの活性化が減少し、機能阻害につながります。

MEK阻害剤は、細胞増殖および生存経路に関与し、MRI1活性を調節しうるERK1/2キナーゼの活性化を阻害します。したがって、PD98059はERK経路を阻害することでMRI1の機能活性を低下させることができます。

Aktの特異的阻害剤であり、Aktのリン酸化と活性化を防ぎます。Aktを直接阻害することで、triciribineはMRI1機能を調節する下流のタンパク質の活性を低下させ、MRI1活性の低下につながります。

MRI1活性の制御に関与している可能性があるPKC基質のリン酸化を阻害する、特定のPKC阻害剤です。GF109203XによるPKC阻害は、MRI1の機能活性の低下につながります。