Mrgprx3 アクチベーター

一般的なMrgprx3活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、クロロキンCAS 54-05-7、サブスタンスP CAS 33507-63-0、硫酸プレグネノロンナトリウム塩CAS 1852-38-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

MAS関連GPRファミリーメンバーX3（MRGPRX3）活性化物質は、MRGPRX3の機能的活性を直接的または間接的に高めることができる化学物質で構成されている。例えば、カプサイシンはTRPV1の活性化物質として知られ、感覚ニューロンの脱分極とそれに続く神経ペプチドの放出につながる。これらの神経ペプチドは、感覚ニューロンのMRGPRX3に関与し、その活性化につながる。クロロキンはMRGPRX3に直接作用するもう一つの分子であり、炎症反応を媒介するMRGPRX3の役割に特徴的な下流のシグナル伝達事象を引き起こす。Icatibantは直接的な活性化剤ではないが、キニン受容体経路に影響を及ぼし、受容体のクロストークによりMRGPRX3の活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。MRGPRX3のペプチド活性化因子であるBAM8-22は、MRGPRX3活性化の明らかな徴候であるカルシウム動員をもたらす受容体に直接関与する。同様に、サブスタンスPは、MRGPRX3を活性化する二次メッセンジャーの放出を促進することにより、MRGPRX3活性を増強することができる。一方、レジニフェラトキシンは、TRPV1の活性化を通して働き、最終的にMRGPRX3シグナル伝達に影響を与えるカスケードを開始する。

MRGPRX3活性化因子の多様性は、受容体の調節とシグナル伝達経路の複雑さを示している。アドレノメデュリンはcAMPレベルを上昇させ、MRGPRX3シグナル伝達に有利な条件を作り出すかもしれない。一方、コルチスタチン-14の神経細胞の興奮性に対する作用は、間接的にMRGPRX3の活性化を促進するかもしれない。ハルマンは神経細胞活性を調節し、プレグネノロン硫酸は幅広い受容体への影響力により、MRGPRX3の活性化を促進する細胞内状況を作り出す可能性がある。一方、ダイノルフィンAは、MRGPRX3の活性化につながる可能性のある方法で神経細胞シグナル伝達を変化させる。最後に、α-ヘモリシンはイオンのホメオスタシスを破壊し、細胞内シグナル伝達経路を変化させることにより、MRGPRX3の活性化を引き起こす可能性がある。