MrgA6阻害剤

一般的なMrgA6阻害剤としては、Amlexanox CAS 68302-57-8、Cromolyn disodium salt CAS 15826-37-6、A-967079 CAS 1170613-55-4およびHC-030031 CAS 349085-38-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MrgA6タンパク質（MAS関連GPR、メンバーA6）の阻害剤は、受容体と直接相互作用するか、その活性に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節する様々な化学化合物からなる。MrgA6はGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、肥満細胞の脱顆粒や細胞質分裂を含む様々な生物学的機能に関与していると予測されている。ML382のような直接阻害剤は受容体に結合してその活性を低下させるが、BMS-986122のような他の阻害剤は近縁の受容体との構造的類似性によって交差阻害を示す可能性がある。

リストアップされたいくつかの化合物はMrgA6を直接標的としないが、MrgA6が関与する細胞環境やシグナル伝達カスケードに影響を与える。これらにはクロモリンナトリウムのような肥満細胞安定化剤やセチリジンのような抗ヒスタミン剤が含まれ、これらは肥満細胞を安定化することにより、MrgA6活性化の下流への影響を制限する可能性がある。SB-705498やA-967079のような他の阻害剤は、それぞれTRPV1やTRPA1のような受容体に拮抗し、これらはMrgA6活性が関連しうる感覚・疼痛経路の一部である。これらの経路とMrgA6との間の相互作用は、1つの成分の調節が他の成分の機能に影響を与え、それによって間接的にMrgA6を阻害する可能性があることを示唆している。