MRFAP1阻害剤

一般的なMRFAP1阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 カルホスチンC CAS 121263-19-2、Gö 6983 CAS 133053-19-7、およびLY-333,531塩酸塩 CAS 169939-93-9。

MRFAP1の化学的阻害剤は、MRFAP1が関与する生化学的経路と、これらの化学物質がこれらの経路の構成要素と持つ特異的相互作用を調べることによって理解することができる。スタウロスポリンは、MRFAP1のリン酸化を担うプロテインキナーゼを標的としてMRFAP1を阻害し、その活性化を阻止することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IとGö 6983は、MRFAP1をリン酸化すると思われるプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤として機能する。この阻害により、MRFAP1がシグナル伝達経路内で適切に活性化されるのを妨げる。PKCのもう一つの特異的阻害剤であるカルホスチンCは、MRFAP1が関与するシグナル伝達経路を阻害し、MRFAP1の機能的役割を低下させる。Ro-31-8220は、おそらくMRFAP1をリン酸化するPKCアイソフォームを含む広範なPKCアイソフォームを阻害することで、MRFAP1の活性を低下させる。

ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤として、MRFAP1の機能的活性に重要なMRFAP1のリン酸化に関与するキナーゼを阻害することができる。WortmanninやLY294002のようなPI3K阻害剤は、PI3K/ACT経路を阻害することができ、これはMRFAP1が関与する経路と相互に関連している可能性があり、MRFAP1の機能阻害につながる。MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、いずれもERK/MAPK経路の活性を低下させることができる。MRFAP1はERK/MAPK経路の一部である可能性があるので、この結果、この経路におけるMRFAP1の機能的活性が阻害されることになる。最後に、ラパマイシンは細胞成長と増殖の重要な調節因子であるmTORを阻害する。MRFAP1はmTORの影響を受ける細胞周期の調節と増殖経路に関与している可能性があるので、ラパマイシンによるmTORの阻害はMRFAP1の機能阻害につながる可能性がある。