Inhibiteurs MRFAP1

Les inhibiteurs courants de MRFAP1 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Calphostine C CAS 121263-19-2, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le chlorhydrate de LY-333,531 CAS 169939-93-9.

Les inhibiteurs chimiques de MRFAP1 peuvent être compris en examinant les voies biochimiques dans lesquelles MRFAP1 est impliqué et les interactions spécifiques que ces produits chimiques ont avec les composants de ces voies. La staurosporine peut inhiber MRFAP1 en ciblant les protéines kinases responsables de la phosphorylation de MRFAP1, empêchant ainsi son activation. De même, le Bisindolylmaleimide I et le Gö 6983 sont des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), qui est susceptible de phosphoryler MRFAP1. Cette inhibition empêche MRFAP1 d'être correctement activée dans sa voie de signalisation. La calphostine C, un autre inhibiteur spécifique de la PKC, inhiberait les voies de signalisation impliquant MRFAP1, ce qui entraînerait une réduction du rôle fonctionnel de MRFAP1. Le Ro-31-8220 agit de manière comparable en inhibant un large spectre d'isoformes de la PKC, y compris éventuellement celles qui phosphorylent MRFAP1, ce qui entraîne une diminution de l'activité de MRFAP1.

La génistéine, en tant qu'inhibiteur de tyrosine kinase, peut inhiber les kinases qui jouent un rôle dans la phosphorylation de MRFAP1, qui est cruciale pour l'activité fonctionnelle de MRFAP1. Les inhibiteurs de PI3K tels que Wortmannin et LY294002 peuvent inhiber la voie PI3K/AKT, qui peut être interconnectée avec les voies dans lesquelles MRFAP1 est impliquée, conduisant à l'inhibition de la fonction de MRFAP1. L'U0126 et le PD98059, tous deux inhibiteurs de la MEK, peuvent réduire l'activité de la voie ERK/MAPK. Comme MRFAP1 peut faire partie de la voie ERK/MAPK, il en résulterait une inhibition de l'activité fonctionnelle de MRFAP1 au sein de cette voie. Enfin, la rapamycine inhibe mTOR, un régulateur clé de la croissance et de la prolifération cellulaires. Étant donné que MRFAP1 peut être impliqué dans la régulation du cycle cellulaire et les voies de prolifération qui sont influencées par mTOR, l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de MRFAP1.