MRCKα アクチベーター
一般的な MRCKα 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラ CAS 94825-44-2、カリクリン A CAS 101932-71-2、および (S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8。
MRCKα活性化因子は、細胞骨格ダイナミクスや細胞運動性を制御する様々なシグナル伝達経路に関与することにより、細胞プロセスに影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを直接活性化し、アクチン細胞骨格を調節するキナーゼであるMRCKαをリン酸化して活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAを活性化する。PKAはMRCKαと相互作用するタンパク質をリン酸化し、その活性を高める。非加水分解性GTPアナログであるGTPγSは、MRCKαの上流制御因子であるGTPアーゼの活性化を持続させ、MRCKαの活性化と細胞骨格再編成におけるその役割を長期にわたって保証する。
カリキュリンAのような他の化合物は、リン酸化酵素を阻害することにより、MRCKαやその基質の脱リン酸化を阻害し、MRCKαを活性状態に維持する。上皮成長因子のような成長因子は、Rho GTPaseを活性化するシグナル伝達カスケードを開始し、MRCKα活性を直接増強する。リゾホスファチジン酸とスフィンゴシン1リン酸はGタンパク質共役型受容体に関与し、同様の経路を活性化する。ジャスプラキノライドとラトルンクリンAはアクチン細胞骨格に作用し、ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、MRCKαの重合活性を高める可能性があり、ラトルンクリンAは重合を破壊し、MRCKαの代償的活性化を引き起こす可能性がある。さらに、Y-27632やML-7のような阻害剤は、ROCKやMLCKのような細胞骨格ダイナミクスに関与する他のキナーゼを標的とすることにより、間接的にMRCKαの活性を促進する。これらのキナーゼの阻害は、制御バランスをMRCKαの方にシフトさせ、アクチン-ミオシン収縮におけるMRCKαの機能的役割を高める。ブレッビスタチンは、ミオシンIIを阻害することにより、MRCKα活性のアップレギュレーションをもたらすフィードバックループを作ることもできる。総合すると、これらのMRCKα活性化因子は、様々なシグナル伝達経路や分子間相互作用を通してMRCKαの活性に特異的に影響を与えることにより、細胞骨格構造や細胞運動を調節する上で重要な役割を果たしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、MRCKαを含む下流の標的のリン酸化を促進します。 PKC媒介のリン酸化は通常、アクチン細胞骨格の制御に役立ちますが、MRCKαは直接的に調節に関与しています。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを増加させます。 cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはMRCKαと相互作用したりMRCKαを制御する基質をリン酸化し、細胞骨格の再編成におけるMRCKαの活性を高めることができます。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγSは非加水分解性のGTP類似体であり、消費されることなくGTPアーゼタンパク質と結合し、活性化します。MRCKαはGTPアーゼによって制御されているため、GTPγSは上流の制御因子の活性化GTP結合状態を持続させることで、間接的にMRCKαの活性を高めることができます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の阻害剤であるカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎます。これには、MRCKαの基質またはMRCKα自体が含まれる可能性があり、細胞骨格ダイナミクスにおける活性の増強につながります。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
LPAはGタンパク質共役型受容体を介してRho GTPアーゼを活性化する。Rho GTPアーゼはMRCKαと相互作用して活性化することが知られており、アクチン-ミオシン収縮における役割を増強する。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pはレセプターに結合し、Rho GTPaseの活性化とそれに続くMRCKαの活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始し、細胞骨格の再配列に影響を与える。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化し、MRCKαが制御することが知られているアクチン重合を促進することにより、MRCKα活性を増強することができる。 | ||||||
Latrunculin B | 76343-94-7 | sc-203318 | 1 mg | $229.00 | 29 | |
ラトルンクリンAはアクチン単量体に結合し、重合を妨げる。この崩壊は、細胞が細胞骨格の完全性を回復しようとする際に、MRCKαを活性化する代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、ROCKとMRCKαの両方が類似の細胞骨格プロセスの制御に関与していることから、MRCKα活性の代償的上昇を導くことができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤である。MLCKを阻害すると、アクトミオシン収縮制御のバランスをMRCKα側にシフトさせ、間接的にその活性を高めることができる。 | ||||||