膜プロゲステロン受容体β(mPRβ)阻害剤は、プロゲステロンのシグナル伝達経路に関連する細胞膜受容体であるmPRβの活性を調節するように設計された化合物の一群である。これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるmPRβの複雑な役割を解明することを第一の目的として、綿密に作られた分子である。このクラスでは、受容体の機能と下流の作用を解明するために、多様な化学構造が合成され、研究されてきた。mPRβ阻害剤の作用機序は、通常、細胞膜上の受容体結合部位との相互作用を伴う。mPRβに結合することによって、これらの阻害剤はプロゲステロン結合によって開始される下流のシグナル伝達カスケードの活性化を阻止することができる。この相互作用は、受容体が細胞内シグナル伝達パートナーと結合するのを妨げたり、特定のシグナルを伝達する能力を損なったりする可能性がある。
これらの阻害剤の様々な構造修飾によって、研究者たちはmPRβ調節に必要な正確な結合相互作用を探索することができる。mPRβ阻害剤の研究は、プロゲステロンに関連した細胞応答についての理解を広げただけでなく、細胞シグナル伝達と受容体調節のより広い領域についても貴重な洞察を与えている。研究者たちがmPRβ阻害剤の化学構造を精製し、薬力学を探求し続けるにつれて、その努力は膜受容体を介するシグナル伝達経路の複雑さの解明に貢献している。このクラスの阻害剤は、mPRβの生理学的役割に光を当て、プロゲステロンと膜レベルでの細胞応答との間の複雑な相互作用の理解を深める、科学的探求のための不可欠なツールキットとして機能している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はβ-カテニン分解を制御するタンキラーゼ酵素を阻害する。β-カテニンの破壊を防ぐことにより、XAV939はβ-カテニンレベルを安定化させ、遺伝子発現の変化をもたらす。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310はβ-カテニンとTCFの相互作用を破壊し、転写複合体の形成を損なう。その結果、Wnt応答性遺伝子の発現が低下する。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1はβ-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、Wnt標的遺伝子の転写活性化を阻止する。 | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3はβ-カテニンとTCFの相互作用を標的とし、転写複合体を破壊し、Wnt駆動遺伝子の発現を低下させる。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリンはタンキラーゼを阻害し、β-カテニンの負の制御因子であるAXINを安定化させる。タンキラーゼの阻害はβ-カテニンの分解を増加させる。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、β-カテニン/TCFおよびβ-カテニン/PPARγ相互作用を阻害することにより、WntおよびPPARγシグナル伝達経路の両方を阻害し、転写活性を低下させる。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974はPORCN阻害剤で、Wntリガンドの分泌を阻害する。その結果、Wntシグナル伝達が減少し、β-カテニンの安定化が抑制される。 |