MPND阻害剤
一般的なMPND阻害剤としては、PP 2 CAS 172889-27-9、ダサチニブ CAS 302962-49-8、エルロチニブ、遊離塩基 CAS 183321-74-6、ラパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
MPND阻害剤には、異なるシグナル伝達キナーゼや経路に作用する様々な化合物が含まれ、それぞれが特異的な作用機序によって間接的にMPNDの活性を低下させる。PP2、ダサチニブ、ボスチニブのような化合物は、Srcファミリーキナーゼを阻害する能力で知られている。これらのキナーゼを阻害すると、MPNDの活性に不可欠なリン酸化が低下する。Srcキナーゼは、MPNDのようなタンパク質の機能や制御に影響を与える多くの下流シグナル伝達経路の活性化を制御する上で重要な役割を担っている。キナーゼ活性を低下させることにより、これらの化合物はMPNDの機能的活性を効果的に低下させる。
エルロチニブ、ラパチニブ、ゲフィチニブのような他の阻害剤は、EGFRファミリーのチロシンキナーゼを標的とし、ソラフェニブやバンデタニブは、MPND活性を制御する経路を含む多くのシグナル伝達経路の上流にあるRAFキナーゼを阻害することができる。EGFRファミリーやRAFキナーゼは、細胞増殖や生存を含む多くの細胞プロセスに不可欠であり、これらを阻害すると、MPND活性に重要な下流経路の活性化が低下する。スニチニブ、パゾパニブ、クリゾチニブ、アキシチニブなどの残りの化合物は、VEGFR、PDGFR、c-Kit、ALK、METなどの様々な受容体チロシンキナーゼを阻害し、最終的にMPNDのリン酸化と活性化につながるシグナル伝達経路に関与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤は、Srcキナーゼの活性を阻害し、細胞の生存および増殖経路に関与する下流の標的のリン酸化を減少させます。Srcキナーゼの阻害は、MPNDのリン酸化を減少させ、その結果、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
複数のキナーゼを標的とする阻害剤であり、特に Src キナーゼおよび Bcr-Abl を阻害します。 Src キナーゼを標的とすることで、ダサチニブは MPND などの基質のリン酸化を減らし、それによってその機能活性を低下させます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、自己リン酸化およびそれに続く下流シグナル伝達カスケードの活性化を阻害します。EGFRシグナル伝達が減少すると、MPNDの活性を調節する経路の活性化が低下する可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2/neuの両方を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤。これらの受容体の阻害は、MPND活性の制御に関与する下流のシグナル伝達経路の活性化を減少させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAF阻害剤であり、VEGFRとPDGFRも阻害する。RAFとその下流のMEK/ERKシグナルを阻害することで、ソラフェニブはMPNDのリン酸化を防ぎ、間接的にMPNDの活性化を低下させることができる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
VEGFR、PDGFR、c-Kitを標的とする受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、MPNDのリン酸化状態と活性を制御すると考えられるシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
キナーゼ活性を阻害する選択的EGFR阻害剤で、MPNDの活性やリン酸化状態を制御する下流のシグナル伝達経路の活性化を抑制する。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害し、MPNDのリン酸化と活性化に寄与する経路を介したシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
VEGFR、PDGFR、c-Kitを含む複数のチロシンキナーゼを阻害し、MPNDを活性化する経路でのリン酸化とシグナル伝達を減少させる。 | ||||||