Mpk1阻害剤は、Mpk1(別名ERK2)として知られるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)酵素と複雑に相互作用し、制御するよう設計された、さまざまな低分子化合物を含む独特な化学物質群を構成しています。細胞内シグナル伝達ネットワークの中心的な役割を担うMpk1は、細胞増殖、増殖、分化など、多数の重要な細胞機能を調整しています。これらの阻害剤の最大の目的は、Mpk1の触媒部位または代替の制御領域を正確に標的とし、それによってその酵素活性を阻害することである。Mpk1阻害剤の根本的な特徴は、Mpk1の阻害における選択性と効力を高めるよう入念に調整された、合理的な薬物設計パラダイムによる構想です。
その合成の複雑な技術は、Mpk1の構造的特性と機能的挙動に関する高度な理解に根ざしており、酵素の複雑な構造と効果的に相互作用する化合物の合成を可能にしています。Mpk1の触媒メカニズムまたは細胞内の主要基質とのコミュニケーションを妨害することで、Mpk1阻害剤は、細胞が細胞外のシグナルを感知し解釈する複雑な経路を解明する突破口を提供します。これらの阻害剤は、生理学的プロセスや病態生理学的発達におけるMpk1の複雑な役割に関する進化する知識を要約したものです。 その構造的多様性と合成の汎用性により、研究者は細胞制御の多様な局面におけるMpk1の関与の複雑なニュアンスを掘り下げて調査することができ、最終的には正常な生理学的反応と異常な病態生理学的経路の両方に対する理解を深めることができます。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
MAPK経路の下流エフェクターであるERK1/2を直接標的とする、非常に特異性の高い阻害剤です。ERK1/2を阻害することにより、SCH772984はMpk1経路のシグナル伝達に不可欠なリン酸化カスケードを効果的に阻害し、その活性化とシグナル伝達機能を遮断します。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
特定のBRAF変異の阻害剤として知られるVemurafenibは、MEKおよびERKの上流制御因子であるBRAFキナーゼを阻害することでMAPK経路にも作用し、Mpk1経路のシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
この化合物は、MAPK経路におけるERK1/2のリン酸化に重要な酵素であるMEK1/2を選択的に阻害します。MEK1/2を阻害することで、セルメチニブはERK1/2の活性化を防ぎ、結果としてMpk1シグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996は、ERK1/2を阻害するように特別に設計されており、直接ERK1/2を標的として結合し、そのリン酸化と活性化を阻害します。この阻害により、MAPKシグナル伝達カスケードが中断され、Mpk1経路の活性が効果的に阻害されます。 | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
MEK阻害剤であるTAK-733は、MEK1/2を特異的に標的とし阻害することで、ERK1/2の下流のリン酸化を阻害します。この作用により、Mpk1シグナル伝達経路の活性化に必要なシグナル伝達が遮断されます。 |