MPC1L アクチベーター

一般的なMPC1L活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、AICAR CAS 2627-69-2、メトホルミンCAS 657-24-9、2,4-ジニトロフェノール、湿潤CAS 51-28-5、ニコチンアミドリボシドCAS 1341-23-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MPC1L活性化剤には、細胞代謝とエネルギー調節の様々な側面を標的とし、このミトコンドリアタンパク質の機能的活性を増加させる様々な化合物が含まれる。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、グルコース代謝に関連するMPC1Lの機能に影響を及ぼすことが知られているインスリンシグナル伝達経路を増強することによって、そうする。他の活性化剤は、エネルギー恒常性の維持に重要なAMP活性化プロテインキナーゼ経路を調節することによって作用する。この調節を通して、これらの活性化因子は、MPC1Lが中心的に関与しているプロセスであるインスリン感受性とグルコース取り込みを改善し、間接的にその活性を促進する。ある種の活性化因子はまた、ミトコンドリアの生合成と機能にも影響を及ぼし、ミトコンドリアの基質輸送と代謝に不可欠なMPC1L活性の上昇につながる可能性がある。

さらに、β-酸化のために脂肪酸をミトコンドリアへ輸送するMPC1Lの役割は、脂肪酸輸送を促進する活性化剤によってサポートされ、その結果MPC1Lが調節する可能性のある代謝フラックスを増強する。ある種の化合物は、酸化的リン酸化のカップリングを解除したり、ATP合成酵素を阻害することによってその効果を発揮し、基質レベルのリン酸化を代償的に増加させ、MPC1Lの輸送機能の必要性を増加させる。さらに、NAD+レベルを上昇させたり、PPARによって制御されるような経路を活性化する活性化因子は、脂質とグルコース代謝におけるタンパク質の役割をさらにサポートする。