Mops阻害剤
一般的なモスインヒビターには、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。
Mopsの化学的阻害剤は、その活性を制御する様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることにより、その機能を効果的に阻害することができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Mopsシグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化するキナーゼの活性を停止させることによりMopsを阻害し、その活性化を阻止することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IとGF109203Xは、Mopsの上流の制御タンパク質をリン酸化する可能性のあるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。この阻害により、活性化シグナルが減少するため、Mops活性が低下する可能性がある。LY294002とWortmanninは、Mops活性を制御しうるPI3K/Akt経路の上流制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害を介して、Mopsに対する阻害作用を発揮する。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はその後のAkt経路の活性化を妨げ、その結果Mopsの活性が低下する。
経路特異的阻害剤を続けると、PD98059とU0126はともにMAPK/ERK経路のMEKを標的とし、この経路はモップスを含むタンパク質を制御することが知られている。MEKを阻害すると、下流のERKの活性化が阻害され、その結果Mopsの活性が阻害される。さらに、SB203580はp38 MAPKを阻害することにより、SP600125はJNKを阻害することにより、モップスを制御する可能性のあるこれらのストレス活性化MAPK経路の活性化を阻害することにより、モップスの活性を低下させることができる。ラパマイシンはmTORを阻害することにより、PI3K/Akt/mTOR経路を破壊し、この経路はタンパク質機能の中心的な調節因子であるため、モップスの活性をさらに阻害する。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるラパチニブとソラフェニブは、EGFR、HER2/neu、VEGFR、PDGFRなどの様々なチロシンキナーゼ受容体を阻害する。これらの受容体を阻害することで、化学物質はモップスの活性を制御する下流のシグナル伝達経路を遮断し、細胞内での機能的活性を低下させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のタンパク質キナーゼを阻害しますが、その中にはモップスが関与するシグナル伝達経路内のキナーゼも含まれる可能性があります。これらのキナーゼを阻害することで、モップスの活性化につながる下流のシグナル伝達が阻害される可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤である。PKCはMopsの上流または制御因子であるタンパク質をリン酸化することができるので、その阻害はMopsの活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kの強力な阻害剤です。PI3K/Akt経路はMopsを含むさまざまなタンパク質を制御できるため、LY294002による阻害はMopsの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを選択的に阻害する。MAPK/ERK経路はMopsを含むタンパク質を制御することができるため、PD98059はこの経路を阻害することによりMopsの活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤であり、このキナーゼはMopsの上流のタンパク質を制御する可能性がある。p38 MAPKの阻害はMopsの活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。LY294002と同様に、Mopsを制御している可能性のあるPI3K/Akt経路を阻害することにより、Mopsの活性を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はMopsを含むこの経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の重要な構成要素であるMEK1/2を阻害する。この経路を阻害することにより、U0126はMopsを含むMAPK/ERKシグナルによって制御されるタンパク質の活性を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その複合体は PI3K/Akt/mTOR 経路の中心的な構成要素である mTOR を阻害します。 この経路は Mops を含むさまざまなタンパク質の活性を調節できるため、ラパマイシンは Mops の活性を阻害することができます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはチロシンキナーゼEGFRおよびHER2/neuを阻害します。これらの受容体を阻害することで、Mopsなどのタンパク質を制御する下流のシグナル伝達経路を妨害し、結果として阻害につながります。 | ||||||