MO25阻害剤

一般的なMO25阻害剤としては、SBI-0206965 CAS 1884220-36-3、A-769662 CAS 844499-71-4、BML-275 CAS 866405-64-3、GSK2656157 CAS 1337532-29-2およびGSK 690693 CAS 937174-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。

MO25阻害剤は、MO25がこのエネルギー感知キナーゼ複合体と複雑に関連していることから、主にAMPK経路の調節に焦点を当てている。AMPK複合体は、触媒αサブユニットと制御βおよびγサブユニットから構成され、グルコース欠乏や低酸素などのATPを枯渇させる細胞ストレス因子に応答して活性化される。MO25は足場タンパク質として、LKB1-AMPK経路のリン酸化と活性化を促進し、細胞のエネルギー恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。

列挙した阻害剤は、主にAMPKのATP競合的阻害剤または活性化剤である。AMPK活性に影響を与えることで、これらの化学物質は間接的にMO25の機能に影響を与える。例えば、化合物CとBML-275（Dorsomorphin）はAMPKを阻害し、AMPK複合体内でのMO25のリクルートまたは安定化を変化させる可能性がある。同様に、A-769662やメトホルミンのような活性化剤は、AMPK活性の変化をもたらし、MO25の役割を間接的に調節する可能性がある。直接的なAMPKモジュレーターに加えて、GSK690693のような化学物質の中には、下流の経路、この場合はAKT経路を標的とするものもある。下流のシグナル伝達事象を調節することで、これらの阻害剤は、MO25が関与する生物学的機能に間接的に影響を与えることができる。STO-609は、CaMKKを阻害することにより、AMPKの上流キナーゼに影響を与え、MO25の活性に間接的に影響を与える別のアプローチを示している。