MMP-10阻害剤
一般的なMMP-10阻害剤には、Actinonin CAS 13434-13-4およびNNGH CAS 161314-17-6などが含まれるが、これらに限定されない。
マトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）は、細胞外マトリックス（ECM）成分の分解に関与する亜鉛依存性エンドペプチダーゼの一群であり、組織の再構築、炎症、腫瘍の転移など、さまざまな生理学的および病理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特にMMP-10は、ECMのさまざまな成分を分解することが知られており、創傷治癒や癌の進行といったプロセスに関与していると考えられています。したがって、MMP-10の阻害剤は、これらのプロセスを制御する上で大きな関心が寄せられている。MMP-10阻害剤は一般的に、酵素の活性部位にある亜鉛イオンを標的にすることで機能する。このアプローチは、これらの酵素が触媒機能に亜鉛を必要とするため、MMP阻害剤の間では一般的である。
リストに挙げられた阻害剤は、特異性と作用機序が異なる。マリマスタットやイロマスタットのような広域スペクトル阻害剤は、MMPsの亜鉛イオンをキレート化し、それによってMMP-10を含むMMPファミリーのいくつかのメンバーを阻害する。 プリノマスタットやUK-356618のような選択性の高い阻害剤は、MMP-10を標的とした阻害作用を示す。ドキシサイクリンやミノサイクリンなどの抗生物質は、主に抗菌作用を目的として使用されていますが、MMP-10の阻害活性も示し、これらの化合物の多様な機能性を示しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
アクチノニンはMMP-10の強力な阻害剤であり、酵素の活性部位に選択的に結合するというユニークな作用機序を示す。この結合は、基質の認識とプロセッシングを妨げる構造変化を引き起こす。アクチノニンの分子構造は、ファンデルワールス力や静電相互作用を含む特異的な相互作用を促進し、その阻害効果を高めている。さらに、アクチノニンの速度論的プロフィールは、酵素のターンオーバー速度に顕著な影響を与えることを明らかにしており、タンパク質分解活性の調節におけるその役割をさらに強調している。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは広範囲に作用するMMP阻害剤で、MMPの活性部位の亜鉛イオンに結合し、MMP-10の酵素活性を阻害する。 | ||||||
NNGH | 161314-17-6 | sc-222075 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
NNGHはMMP-10の選択的阻害剤として機能し、ユニークな水素結合と疎水性相互作用を通じて酵素-基質相互作用を破壊する能力を特徴としている。この化合物は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒部位を効果的にブロックし、酵素活性を低下させる。その明確な反応速度論は競合的阻害メカニズムを強調し、NNGHの存在は基質の回転速度を著しく低下させ、それによってタンパク質分解経路に影響を与える。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
GM6001としても知られるイロマスタットは、タンパク質分解活性に不可欠な活性部位の亜鉛イオンをキレート化することにより、MMP-10を阻害する。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
バチマスタットは合成阻害剤で、MMP-10の活性部位に結合し、基質との相互作用を阻害する。 | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
プリノマスタットは、亜鉛結合部位に結合してMMP-10を選択的に阻害し、そのタンパク質分解活性を低下させる。 | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
SB-3CTは、亜鉛を含む活性部位に不可逆的に結合することにより、MMP-10を含むMMPのゼラチナーゼサブクラスを標的とする。 | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1は、MMP-10を含む複数のMMPに作用する幅広い阻害剤であり、基質タンパク質のタンパク質分解切断を阻害する。 | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
ドキシサイクリンは主に抗生物質であるが、活性部位の亜鉛イオンをキレート化することでMMP-10の活性を阻害することが分かっている。 | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
別の抗生物質であるミノサイクリンは、MMP-10の亜鉛依存性酵素機構を阻害することにより、MMP-10阻害活性を示す。 | ||||||