mMGL阻害剤

一般的なmMGL阻害剤としては、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、JZL184 CAS 1101854-58-3、MAFP CAS 188404-10-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

mMGLの化学的阻害剤は、脂質代謝や加水分解経路の様々な構成要素との相互作用を通じて理解することができ、それらはmMGLの機能性と本質的に関連している。オルリスタットとその生理活性体であるテトラヒドロリップスタチンは、胃と膵のリパーゼを標的とし、脂肪の分解を低下させる。このような基質の利用可能性の低下は、単に脂質基質に対する潜在的な作用を制限することによって、間接的にmMGLの触媒活性を阻害する可能性がある。同様に、エベラクトンAとエベラクトンBは、エステラーゼとリパーゼを阻害することにより、脂質の加水分解を妨げ、これもまたmMGLの脂肪酸基質の減少をもたらす。

さらに、脂質代謝における他の酵素を標的とする阻害剤は、間接的にmMGLの活性に影響を与える可能性がある。例えば、JZL184とURB602はモノアシルグリセロールリパーゼの選択的阻害剤であり、mMGLと基質をめぐって競合しうる酵素である。この酵素を阻害することで、これらの化学物質はモノアシルグリセロールに対する競合を減らし、それによってこれらの基質に対するmMGLの活性を制限することができる。MAFPとPF-3845は脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害剤として、脂肪酸のレベルを低下させることができるため、mMGLが作用できる基質のプールを減少させることにより、間接的にmMGLを阻害することができる。WWL70は、代替脂質代謝経路を阻害するため、mMGLの作用に利用可能な基質が減少する可能性がある。ジアシルグリセロールリパーゼを阻害するRHC80267とSA57は、mMGLの基質であるモノアシルグリセロールの産生を制限する。これらのメカニズムにより、選択された化学物質は、脂質代謝ネットワーク内での基質の利用可能性と競合を変化させることで、mMGL活性の低下に寄与している。