mMGL アクチベーター
一般的なmMGL活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、パルミトイルエタノールアミドCAS 544-31-0、オレイルエタノールアミドCAS 111-58-0、スルファサラジンCAS 599-79-1が挙げられるが、これらに限定されない。
mMGL活性化剤には、様々なシグナル伝達経路を通じてmMGLの機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。例えば、URB602とJZL184はmMGL阻害剤として機能し、2-AGレベルを増加させることで、mMGLによって制御されるカンナビノイド受容体シグナル伝達経路を間接的に増強する。それぞれ他のセリンヒドロラーゼとABHD6を標的とするフッ化スルホニルとSA-57の存在は、脂質基質の蓄積をもたらし、これらの脂質シグナル伝達経路を調節するmMGLの役割を高める可能性がある。同様に、PF-3845やオルリスタットのような化合物は、それぞれFAAHや消化管リパーゼを阻害することによって、間接的にエンドカンナビノイド系や脂質シグナル伝達過程を変化させ、それによってmMGLの活性に影響を与える可能性がある。CB1受容体拮抗薬であるリモナバントとAM251は、エンドカンナビノイドレベルの代償的上昇を引き起こすことによって、mMGLの機能を不注意に促進するかもしれない。
さらに、mMGLが働く脂質シグナル伝達のランドスケープは、テトラヒドロリプスタチン、MK-886、WWL70、パルミトイルイソプロテレノールの作用によって間接的に影響を受ける可能性がある。テトラヒドロリプスタチンのリパーゼ阻害作用は、mMGLの脂質シグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、一方、MK-886のFLAPに対する作用は、ロイコトリエンを介する脂質に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化することで、mMGLのリパーゼ活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKAの活性を高め、その結果、mMGLのリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $80.00 $243.00 $2091.00 $3339.00 $16657.00 | ||
PEAは内因性の脂肪酸アミドであり、mMGLなどの脂質処理酵素の活性を高めることができます。PEAの作用は、基質擬態またはmMGLのアロステリック調節因子としての役割によるものと考えられます。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $90.00 $194.00 | 1 | |
OEAはもう一つの内因性脂肪酸アミドで、PEAと同様、基質模倣あるいはアロステリックモジュレーターとして機能し、脂質基質に対するmMGLの加水分解活性を高める可能性がある。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $61.00 $77.00 $128.00 $209.00 | 8 | |
スルファサラジンはさまざまな酵素を阻害し、内因性カンナビノイドのレベルを増加させることが示されています。基質の利用可能性が高まることで、mMGL活性の二次的な増強につながる可能性があります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
カプサイシンは脂質シグナル伝達経路を調節する可能性があるバニロイド化合物です。内因性カンナビノイド系に影響を与えることで、脂質代謝に関与するmMGLのような酵素の活性を間接的に増加させる可能性があります。 | ||||||
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $44.00 $84.00 $306.00 | ||
JZL184はMAGLの強力な阻害剤であり、その投与により脳内モノアシルグリセロールレベルが上昇することが示されています。これは、脂質シグナル伝達を調節しようとするシステムにより、間接的にmMGL活性が上昇する可能性を示唆しています。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $203.00 $611.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であり、脂質シグナル伝達分子のバランスを変化させる可能性があり、細胞脂質代謝の調節反応の一部としてmMGL活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||