MLL4阻害剤
一般的なMLL4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-フルオロエチル)-3-アゼチジニル]アミノ]-2-メトキシフェニル]アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノ]フェニル]-2-プロペナミド CAS 1417329-24 -8、THZ1 CAS 1604810-83-4、UNC1999 CAS 1431612-23-5、A-366 CAS 1527503-11-2、およびEpz004777 CAS 1338466-77-5。
MLL4阻害剤は、KMT2D（リジン・メチルトランスフェラーゼ2D）としても知られるMLL4タンパク質を選択的に標的とし、その活性を阻害する能力を特徴とする小分子の一群である。MLL4はヒストンメチルトランスフェラーゼファミリーの重要なメンバーであり、遺伝子発現のエピジェネティック制御に極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は主に、ヒストンH3リジン4（H3K4）へのメチル基付加を触媒するMLL4のメチル基転移酵素機能を阻害するように設計されている。ヒストンのメチル化として知られるこのエピジェネティック修飾は、遺伝子の転写、ひいては分化、発生、増殖などの細胞プロセスの制御に中心的な役割を果たしている。
化学的には、MLL4阻害剤は多くの場合、MLL4のSETドメインを標的とする特異的な構造的特徴を持っている。SETドメインはリジンのメチル化酵素に見られる保存された触媒ドメインであり、メチル化酵素活性にとって重要である。MLL4阻害剤はこのドメインに結合するように設計されており、それによって酵素がヒストンH3をリジン4でメチル化する能力を阻害する。このエピジェネティック修飾を阻害することで、MLL4阻害剤は遺伝子発現パターンに影響を与えることができ、エピジェネティック制御の複雑さと様々な細胞プロセスにおけるその役割を研究する研究者にとって貴重なツールとなる。さらに、これらの阻害剤は、MLL4の生物学的機能と正常および疾患に関連する分子経路への関与の解明に役立ち、エピジェネティックなレベルでの遺伝子制御をより深く理解する道を開く。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide | 1375465-09-0 | sc-499486 | 5 mg | $340.00 | ||
これは、KMT2Bを含む複数のリジンメチルトランスフェラーゼを標的とする低分子阻害剤です。KMT2Bとそのコアクチベーター間の相互作用を阻害し、メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することが報告されています。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1は主にCDK7阻害剤として知られていますが、MLLも阻害します。THZ1は、急性骨髄性白血病や乳がんなど、いくつかの癌種を対象とした研究で有望な結果を示しています。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、リジン・メチルトランスフェラーゼKMT2A（MLL1）およびKMT2B（MLL4）を選択的に阻害する。研究において、これらの酵素に対して強力な阻害活性を示した。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366は、KMT2BおよびKMT2D（MLL2）を標的とする選択的スモール・モレキュラー阻害剤です。これらの酵素のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、癌細胞株において抗増殖効果を示すことが報告されています。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777はKMT2Bの強力かつ選択的な阻害剤である。酵素の触媒SETドメインに結合し、そのメチル基転移酵素活性を阻害する。 | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC 1215は、リジンメチルトランスフェラーゼの同じファミリーに属するMLL3およびMLL4を標的として開発された低分子阻害剤です。MLL4の生物学的機能を探る研究に用いられてきました。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
E7438は、MLLItを含む様々なヒストンメチル化酵素をターゲットとして開発された阻害剤である。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126はリジンメチル化酵素KMT2Bの選択的阻害剤である。KMT2Bの触媒SETドメインに結合し、そのメチルトランスフェラーゼ活性を阻害する。 | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SP-2509は、ヒストンメチルトランスフェラーゼMLL1とMLLを標的とする低分子阻害剤であり、研究において検討されている。 | ||||||