MLE阻害剤

一般的なMLE阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50- 7、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

MLEの化学的阻害剤は、その活性に不可欠なさまざまなシグナル伝達経路や酵素を標的とすることで、タンパク質の機能を阻害することができる。例えば、ビシンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害する。PKCは、MLEがその機能に依存しているシグナル伝達経路の活性化に関与しているため、Bisindolylmaleimide Iによる阻害はMLE活性の低下につながる。同様に、Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を標的としており、MLEの活性が細胞骨格との相互作用を必要とする場合、MLEの機能に不可欠な細胞骨格の動態を変化させる可能性がある。SB203580は、p38 MAPキナーゼを阻害することで、ストレス応答シグナル伝達経路を破壊し、その結果、MLEがこれらの経路に関与している場合には、MLEの機能に影響を及ぼす可能性がある。ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を阻害するLY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害し、MLEの活性に必要である可能性がある。MEK1/2を選択的に阻害するPD98059とU0126は、ERK経路の活性化を妨げることができ、MLEのシグナル伝達がこの経路に依存している場合には、MLEの機能阻害につながる可能性がある。

阻害メカニズムを続けると、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の機能を阻害し、JNKシグナル伝達が必要な場合にはMLEの活性阻害につながる可能性がある。Srcファミリーのチロシンキナーゼを選択的に阻害するPP2は、細胞接着と移動のシグナル伝達経路を変化させ、Srcキナーゼシグナル伝達が必要な場合にはMLEの機能に影響を与える可能性がある。mTORの阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長・増殖過程を阻害する可能性があり、mTORシグナル伝達経路と関連している場合には、MLEの機能に影響を及ぼす可能性がある。ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的としており、MLEの機能を制御するシグナル伝達に変化をもたらす可能性がある。最後に、イマチニブは、BCR-ABL、c-Kit、PDGFRなどのチロシンキナーゼを阻害することにより、MLEの機能が依存するシグナル伝達経路を妨害し、その結果、MLEの活性を阻害する可能性がある。それぞれの阻害剤は、特定のキナーゼや経路を標的とすることで、MLEが効果的に機能するために必要なシグナル伝達カスケードを阻害し、MLEの活性を全体的に低下させることに貢献することができる。