MIP-2α阻害剤
一般的なMIP-2α阻害剤としては、Dexamethasone CAS 50-02-2、SB 225002 CAS 182498-32-4、Reparixin CAS 266359-83-5、Quercetin CAS 117-39-5およびAndrographolide CAS 5508-58-7が挙げられるが、これらに限定されない。
MIP-2α阻害剤は、マクロファージ炎症性タンパク質2-α（MIP-2α）の調節を標的とする化合物群です。MIP-2αはCXCL2とも呼ばれています。MIP-2αは、特に炎症環境において好中球の動員と活性化に重要な役割を果たすケモカインです。MIP-2αは、より大きなCXCケモカインファミリーの一部であり、特定の免疫細胞の表面に発現するGタンパク質共役受容体であるCXCR2受容体と結合し、それを活性化することで影響を及ぼします。MIP-2αの阻害剤は、MIP-2αとCXCR2の相互作用を妨げることで機能し、その結果、免疫細胞の動員とそれに続く炎症反応を引き起こすシグナル伝達カスケードを調節します。これらの阻害剤は、CXCR2への競合的結合、MIP-2αの直接中和、または受容体活性のアロステリック調節など、さまざまなメカニズムを介して作用し、最終的には走化性シグナル伝達を変化させる可能性があります。構造的には、MIP-2α阻害剤は多岐にわたり、MIP-2α/CXCR2相互作用を阻害するように設計された小有機分子からペプチド、より大きな生物学的製剤まであります。このような阻害剤の設計は、多くの場合、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）などの技術を活用して、重要な相互作用部位を特定するケモカインおよび受容体の構造特性解析に依存しています。さらに、CXCR2に対する高い特異性と親和性を有する潜在的な阻害剤をスクリーニングするために、分子ドッキング研究やin vitro結合アッセイが頻繁に用いられます。MIP-2α阻害剤の開発には、溶解度、安定性、生物学的利用能などの薬物動態特性を慎重に考慮する必要があります。これらは、制御された条件下でケモカイン受容体経路を効果的に調節するために不可欠な特性です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体に結合することでMIP-2αの発現を抑制し、核に移行してAP-1やNF-κBなどの転写因子と干渉し、MIP-2α産生に関与する遺伝子を直接抑制する可能性があります。 | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
SB 225002は、CXCR2受容体に競合的に結合することでMIP-2αの発現を低下させると考えられ、通常はMIP-2α遺伝子の転写のアップレギュレーションにつながる受容体媒介シグナル伝達カスケードを阻害します。 | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | $76.00 | ||
レパリキシンは、CXCR1/CXCR2受容体とそれらのリガンドの相互作用を阻害することにより、MIP-2αの発現を低下させ、炎症細胞によるMIP-2αの合成を維持する自己および傍分泌シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、IκBのリン酸化を阻害することでMIP-2αの発現を減少させる可能性があり、それによりMIP-2α遺伝子発現の主要な転写因子であるNF-κBの放出と核移行を妨げます。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、NF-κBのp50サブユニットに直接結合し、NF-κBの二量体形成を阻害し、NF-κB応答遺伝子（MIP-2αの遺伝子を含む）の転写活性を低下させることで、MIP-2αの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、IKK活性の抑制によるNF-κB経路の活性化を阻害することでMIP-2αの発現を抑制し、IκBの安定化とそれに続くNF-κBのMIP-2α遺伝子に対する転写活性の抑制につながると考えられます。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
エモジンは、MIP-2αの産生を促進するNF-κBのような転写因子の上流制御因子であるMAPKのリン酸化を阻害することで、MIP-2αの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
ヲゴニンは、MIP-2αの合成につながる細胞内シグナル伝達カスケードに関与するJAK/STATシグナル伝達経路を抑制することによって、MIP-2αの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンは、PI3K/Aktの活性を阻害することでMIP-2αの発現を抑制する可能性があります。PI3K/Aktは、活性化されると、MIP-2αを含む多数の炎症性サイトカインの転写を通常増強する経路です。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、活性化によりMIP-2αを含むさまざまな炎症促進性サイトカインの転写を促進する可能性がある脱アセチル化酵素であるSIRT1の活性化を阻害することで、MIP-2αの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||