MIER2 アクチベーター

一般的なMIER2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、トリコスタチン チン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0などがある。

MIER2の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じてその制御機能に影響を与えることができ、それぞれが細胞制御と遺伝子発現の異なる側面を標的としている。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることにより作用し、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、MIER2が相互作用する転写機構に関与するタンパク質を含む、様々な標的タンパク質をリン酸化する。これにより、転写複合体との相互作用が促進され、遺伝子制御におけるMIER2の役割が強化される。同様に、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、クロマチン構造をより弛緩させ、MIER2が遺伝子発現を制御するためにDNAによりよくアクセスできるようにすると考えられる。5-アザシチジンの効果は、DNAメチル化を阻害することによって、異なる角度からこのプロセスに寄与し、その結果、MIER2にとってのクロマチンアクセシビリティも向上する。

アナカルド酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することにより、クロマチンランドスケープが変化する環境を作り出し、MIER2の制御活性に対してより従順になる可能性がある。ピセアタンノールとSRT1720は、それぞれキナーゼ活性とサーチュイン活性を調節し、細胞内のタンパク質のリン酸化とアセチル化の状態を変化させる。もう一つのキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、オーロラキナーゼを特異的に標的とし、クロマチン構成に関与するタンパク質のリン酸化を変化させる。RG108は、5-アザシチジンと同様にDNAのメチル化を阻害し、クロマチンアクセシビリティを高めることによって遺伝子発現を制御するMIER2の能力をサポートする。最後に、SP600125とSB431542は、それぞれJNKとTGF-β受容体のシグナル伝達を阻害し、MIER2の調節機能に資する遺伝子発現パターンの変化をもたらす。PF-4708671のp70 S6 キナーゼ1に対する特異的阻害作用は、タンパク質合成と細胞増殖シグナル伝達経路に影響を及ぼし、MIER2の転写調節機能を間接的にサポートする可能性がある。