Mi2-b アクチベーター

一般的な Mi2-b 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、イソプロテレ 塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。

CHD4としても知られるMi-2β（Mi2-β）は、ヌクレオソームリモデリングおよび脱アセチル化酵素（NuRD）複合体の一部であり、クロマチンリモデリングと転写制御に役割を果たしている。Mi2-β活性化因子と呼ばれる化合物のクラスには、このクロマチンリモデラーの活性を増強する分子が含まれる。Mi2-βの活性化因子を発見するには、通常、NuRD複合体のクロマチンリモデリング活性を正確に測定できるアッセイ法を開発する必要がある。このようなアッセイには、蛍光マーカーで標識されたヌクレオソームやクロマチン基質を用いることが考えられ、NuRD複合体によるリモデリングに伴って蛍光強度や共鳴が変化する。その後、ハイスループットスクリーニング（HTS）プラットフォームを使って、Mi2-βによるクロマチンリモデリングの速度や程度を増加させる能力について、多様な小分子のライブラリーを試験することができる。

HTSによって潜在的なMi2-β活性化因子が同定されると、次のステップでは、これらの化合物の活性を確認し、特徴を明らかにすることになる。二次的アッセイは、非特異的効果を除外し、リモデリング活性の増加がMi2-βに対する化合物の作用によるものであることを確認するために用いられる。等温滴定カロリメトリー（ITC）や表面プラズモン共鳴（SPR）のような技術は、結合親和性、動力学、熱力学に関する情報を含め、活性化剤とMi2-βの結合相互作用に関する詳細な洞察を提供することができるので、この段階では非常に貴重であろう。これらの生物物理学的手法は、活性化因子とMi2-βとの直接的相互作用を確認することができ、活性化がヌクレオソーム基質に対して競合的か非競合的かを明らかにすることもできる。