上述したように、MHCクラスIIβ阻害剤は、多様な化学物質から構成されており、タンパク質そのものを直接標的とするのではなく、MHCクラスII抗原提示を取り巻く経路や細胞過程に影響を与えることによって主に機能する。これらの化学物質はしばしば、抗原の処理と提示に関与する複雑な細胞機構を妨害し、MHCクラスII活性の低下や変化をもたらす。
例えば、クロロキンやロイペプチンは、それぞれエンドソームの酸性化やタンパク質の分解を操作することにより、抗原プロセッシングを妨害することができる。一方、Brefeldin AとMonensinは、細胞の輸送機構に作用し、細胞表面上のMHCクラスIIの存在を制限するため、抗原提示に影響を及ぼす。シクロスポリンAやラパマイシンなど、これらの化学物質の中には、T細胞の活性化や増殖に多大な影響を与えることで知られ、MHCクラスIIを介した免疫応答に間接的な影響を与えるものもある。MG-132やエポキソミシンのような他の阻害剤は、抗原処理経路の必須構成要素であるプロテアソームを特異的に標的とする。
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