Date published: 2025-11-27

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mGluR-7阻害剤

一般的なmGluR-7阻害剤には、MAP4 CAS 157381-42-5、LY 341495 CAS 201943-63 -7、JNJ 16259685 CAS 409345-29-5、PI 3-Kγ阻害剤 CAS 648450-29-7などがある。

mGluR-7阻害剤には、mGluR-7受容体の機能を妨げることのできるさまざまな化学物質、主に負のオールステリックモジュレーターや競合的アンタゴニストが含まれます。MMPIP、ADX71743、XAP044、UBP1112、MGS0039などの負のオールステリックモジュレーターは、グルタミン酸の結合部位とは異なるmGluR-7受容体の部位に結合し、受容体の構造変化を引き起こすことで、グルタミン酸に対する感受性や反応性を低下させます。これらの化合物はグルタミン酸の結合を直接阻害するのではなく、グルタミン酸が結合した際に細胞反応を引き起こす受容体の能力を低下させるように受容体を調節する。

一方、CPCCOEtやMPPGのような競合的拮抗薬は、mGluR-7のグルタミン酸結合部位を占めることで作用し、グルタミン酸が受容体を活性化するのを直接的に阻害する。AMN082やL-AP4などの化合物は、受容体の脱感作を引き起こす可能性があり、その結果、時間の経過とともにグルタミン酸に対する反応が減少します。この脱感作は、mGluR-7によって媒介されるグルタミン酸塩伝達全体を減少させるため、受容体の活性に対する抑制効果とみなすことができます。さらに、LY341495のような広域スペクトルmGluRアンタゴニストは、mGluR-7を含む複数のmGluRサブタイプを阻害することができます。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MAP4

157381-42-5sc-202221
5 mg
$39.00
(0)

MAP4は選択的mGluR-7阻害剤として機能し、受容体の活性化を妨げる独特な結合親和性を示します。その分子構造は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進し、構造変化の動態に変化をもたらします。この阻害は下流のシグナル伝達カスケードを調節し、神経伝達物質の放出とシナプスの効率に影響を与えます。この化合物の動態プロファイルは競合的結合メカニズムを強調し、シナプス可塑性と神経伝達経路におけるその調節的役割についての洞察を提供します。

(RS)-CPPG

183364-82-1sc-203448
sc-203448A
5 mg
25 mg
$408.00
$1224.00
1
(0)

(RS)-CPPGは選択的なmGluR-7阻害剤であり、受容体の結合部位と特異的な水素結合と疎水性相互作用をすることが特徴である。この化合物は受容体のコンフォメーションを変化させ、シグナル伝達経路のアロステリックモジュレーションに影響を与える。そのユニークな動力学的挙動は、非競合的阻害メカニズムを示唆しており、シナプス伝達や神経細胞の興奮性に長時間作用し、それによって細胞内情報伝達動態に影響を与える可能性がある。

MMPIP hydrochloride

479077-02-6sc-204093
sc-204093A
1 mg
10 mg
$85.00
$180.00
(1)

MMPIP塩酸塩は選択的なmGluR-7阻害剤であり、受容体のアロステリック部位との相互作用によりユニークな結合特性を示す。この化合物は、受容体の特定のコンフォメーション状態を安定化させ、それによって下流のシグナル伝達カスケードを調節する能力で知られている。その特異な反応速度論は可逆的結合を好むことを示しており、シナプス活性の微妙な調節を可能にし、神経細胞ネットワークの動態に影響を与える。

UBP1112

339526-74-8sc-204368
sc-204368A
10 mg
50 mg
$673.00
$1479.00
2
(0)

UBP1112 は強力な mGluR-7 阻害剤であり、ユニークなメカニズムで受容体に結合し、その活性を選択的に調節する。この化合物はオルソステリック結合部位に高い親和性を示し、受容体のコンフォメーションに大きな変化をもたらす。その速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、シナプス伝達の微調整を可能にし、細胞内シグナル伝達経路に正確に影響を与える。

MTPG

169209-66-9sc-204106
sc-204106A
5 mg
50 mg
$119.00
$709.00
(0)

MTPGは選択的なmGluR-7阻害剤として作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるという特徴を持つ。この化合物は特定のアミノ酸残基とユニークな相互作用を示し、結合親和性を高める。その反応速度論は、作用の発現が遅いことを示しており、受容体の活性を長時間調節することが可能である。MTPGの特徴的な構造的特徴は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、神経細胞のコミュニケーション動態に影響を与える能力に寄与している。

(RS)-MSPG

169209-64-7sc-203247
sc-203247A
5 mg
10 mg
$48.00
$201.00
(0)

(RS)-MSPGは選択的mGluR-7阻害剤として機能し、受容体の二量体形成を阻害する能力により、シグナル伝達経路を変化させます。この化合物は、重要な残基と特定の水素結合を形成し、阻害作用を増強します。その動態プロファイルは、緩やかな解離速度を示し、持続的な受容体調節を促進します。さらに、(RS)-MSPGの独特な立体化学は、脂質膜との相互作用に影響を及ぼし、細胞局在および受容体の接近可能性に影響を与える可能性があります。

L-γ-Carboxyglutamic acid

53861-57-7sc-295277
sc-295277A
10 mg
50 mg
$394.00
$1026.00
(0)

L-γ-カルボキシグルタミン酸は選択的なmGluR-7阻害剤として機能し、荷電アミノ酸残基との静電的相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを調節する能力を特徴としている。この化合物はユニークな結合親和性を示し、受容体の不活性状態を安定化し、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。また、その特異な構造的特徴は、タンパク質間相互作用の動態に影響を与え、細胞内シグナル伝達ネットワーク全体に影響を与える可能性がある。

LY 341495

201943-63-7sc-361244
sc-361244A
1 mg
10 mg
$87.00
$219.00
1
(1)

mGluR-7に結合し、天然リガンドであるグルタミン酸による受容体の活性化を阻害することができる広域mGluRアンタゴニスト。

PI 3-Kγ 抑制剤

648450-29-7sc-203191
5 mg
$76.00
(0)

受容体のコンフォメーションを変化させることでmGluR-7を阻害することができる陰性アロステリックモジュレーター。