Date published: 2025-9-20

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mGluR-3阻害剤

一般的なmGluR-3阻害剤には、LY 341495 CAS 201943-63-7、(RS)-CPPG CAS 183364-82-1、E4CPG CAS 170 846-89-6、(RS)-MCPG 二ナトリウム塩 CAS 1303994-09-3 および (RS)-MCPG CAS 146669-29-6。

mGluR-3 阻害剤は、グルタミン酸受容体サブタイプである mGluR3 を選択的に標的とし、その活性を阻害する化合物群です。この受容体は、グルタミン酸受容体II群に属するいくつかの受容体サブタイプのひとつであり、神経伝達物質であるグルタミン酸に反応するGタンパク質共役受容体(GPCR)です。mGluR3は主に中枢神経系に発現し、さまざまな細胞内情報伝達経路を介して神経伝達、シナプス可塑性、神経保護の調節に関与しています。mGluR3の阻害剤は、この受容体に結合し、その活性を低下させるように設計されており、それによって受容体を介した下流のシグナル伝達事象を減少させます。これらの阻害剤の開発には、受容体の構造と機能に関する深い理解が必要であり、他のグルタミン酸受容体に影響を与えることなくmGluR3を標的として選択性と有効性を確保するために、正確な分子相互作用が求められる。

mGluR-3阻害剤の化学構造は様々であり、受容体の所望の阻害効果を得るために、異なる骨格が研究されている。これらの化合物は通常、mGluR3タンパク質の特定部位と相互作用できる官能基を備えており、グルタミン酸との結合を競合したり、神経伝達物質に対する反応性を低下させるために受容体をアロステリックに調節したりする可能性がある。受容体の活性部位とアロステリック部位の複雑性により、mGluR-3阻害剤は他のmGluRサブタイプやGPCRに対する非標的効果を回避するために高い特異性を示す必要がある。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 341495

201943-63-7sc-361244
sc-361244A
1 mg
10 mg
$87.00
$219.00
1
(1)

LY 341495はmGluR-3の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体媒介シグナル伝達を阻害する能力が特徴です。その分子構造により、受容体の結合部位と正確に相互作用し、下流への影響を調節する構造変化に影響を与えます。この化合物の動態プロファイルは、神経伝達物質放出の動態に影響を与える速やかな作用の発現を示しています。さらに、その独特な電子特性により、特定のイオンチャネルとの相互作用が促進され、神経細胞の興奮性に影響を与える可能性があります。

(RS)-CPPG

183364-82-1sc-203448
sc-203448A
5 mg
25 mg
$408.00
$1224.00
1
(0)

(RS)-CPPGはmGluR-3に対する選択的アゴニストとして作用し、受容体の活性を高めるユニークな能力を示します。その構造的コンフォメーションは効果的な結合を可能にし、受容体の二量体化を促進し、それに続く細胞内シグナル伝達カスケードの活性化を促します。この化合物は独特な反応動態を示し、徐々に作用が現れ、シナプス伝達を長期的に調節します。さらに、その親水性の特性は膜の透過性と受容体の局在に影響を与え、神経細胞間のコミュニケーションにさらに影響を与える可能性があります。

E4CPG

170846-89-6sc-205943
sc-205943A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

E4CPGはmGluR-3の選択的モジュレーターとして作用し、受容体の構造を安定化させるというユニークな能力が特徴です。この化合物はアロステリック相互作用を促進し、内在性リガンドに対する受容体の親和性を高めます。その動態プロファイルは、初期の急速な結合相に続いて長時間の結合が続くことを示しており、これは下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。溶解度や親脂質性などのこの化合物の独特な物理化学的特性は、細胞膜や受容体複合体との相互作用の動態において重要な役割を果たします。

(RS)-MCPG disodium salt

1303994-09-3sc-358840
10 mg
$160.00
(0)

(RS)-MCPG二ナトリウム塩は、mGluR-3の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体の活性化を妨害する独自の能力を示します。その結合親和性は、受容体の動態を調節する特定の静電相互作用の影響を受けます。この化合物は二相性の動態を示し、受容体シグナル伝達に対して即時効果と持続効果の両方を可能にします。さらに、その親水性は水環境下での溶解度を高め、膜結合型受容体との効果的な相互作用を促進します。

(RS)-MCPG

146669-29-6sc-202325
5 mg
$134.00
(0)

(RS)-MCPG は mGluR-3 の選択的調節因子として作用し、特定の水素結合と疎水性相互作用によって受容体の構造を変化させる能力が特徴です。 この化合物は、下流のシグナル伝達経路に影響を与えるユニークなアロステリックな影響を示します。 その動態プロファイルは、作用の発現が速やかで、その後徐々に消失することが示されており、受容体の活性を微妙に調節することが可能です。 この化合物の極性特性は、さまざまな生物学的システムとの適合性を高め、標的タンパク質との相互作用を強化します。

(S)-MCPG

150145-89-4sc-202329
sc-202329A
5 mg
25 mg
$143.00
$945.00
(0)

(S)-MCPGはmGluR-3の選択的アンタゴニストであり、特定の静電相互作用により受容体の二量体形成を阻害する能力によって区別されます。この化合物は細胞内カルシウムシグナル伝達に影響を与え、シナプス伝達の動態を調節します。その独特な立体化学により正確な結合親和性を実現し、持続的な受容体阻害を支える独特な薬物動態プロファイルをもたらします。さらに、その溶解特性により膜結合タンパク質との効果的な結合が促進され、機能的多様性が向上します。

LY 341495 disodium salt

sc-362765
sc-362765A
1 mg
10 mg
$112.00
$177.00
(0)

LY 341495 二ナトリウム塩は、グルタミン酸塩媒介シグナル伝達経路を阻害する能力により特徴づけられる、mGluR-3 の選択的アンタゴニストとして作用します。 この化合物は、ユニークな結合動態を示し、受容体からの迅速な解離を可能にします。 その独特な分子構造は、脂質二重層との相互作用を促進し、効果的な細胞取り込みを促進します。 さらに、そのイオン性は溶解性に寄与し、さまざまな生体分子との相互作用を促進します。

trans-1,2-homo-ACPD

sc-208456
5 mg
$33.00
(0)

トランス-1,2-ホモACPDはmGluR-3の強力なアゴニストとして機能し、グルタミン酸受容体の活性を調節するユニークな能力を示す。その構造的コンフォメーションは選択的結合を可能にし、神経細胞の興奮性に影響を与える特定の細胞内シグナル伝達経路を引き起こす。この化合物の立体化学は受容体親和性に重要な役割を果たす一方、親水性の特性は水性環境での溶解性を高め、効果的な細胞内相互作用とシグナル伝達の調節を促進する。

α-Benzylquisqualic acid

sc-221178
sc-221178A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
(0)

α-ベンジルキサル酸は選択的なmGluR-3アゴニストとして作用し、受容体部位と特異的な水素結合相互作用をする能力によって区別される。この化合物のユニークな空間的配置は、受容体のコンフォメーション変化を促進し、明確な下流のシグナル伝達カスケードを導く。親油性であるため膜透過性が向上し、細胞への迅速な取り込みとシナプス伝達ダイナミクスの効果的な調節を可能にする。

PCCG-4

sc-222130
sc-222130A
1 mg
5 mg
$48.00
$251.00
(0)

PCCG-4は、受容体のドメインと安定した静電相互作用を形成する独自の能力を持つ、選択的mGluR-3アゴニストです。この化合物は、アロステリック調節による受容体の活性化を促進する独特な三次元構造を示します。その疎水性特性は脂質二重層との相互作用を強化し、効率的な受容体結合を促進し、細胞内シグナル伝達経路に影響を与えます。その結合の動態は、作用の発現が速いことを示唆しており、動的な受容体調節の可能性を強調しています。