Date published: 2025-9-11

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mGluR-3 アクチベーター

一般的なmGluR-3活性化剤には、LY 354740 CAS 176199-48-7、LY 379268 CAS 191471-52-0、(2R, 4R)-APDC CAS 169209-63-6、キサンツレン酸 CAS 59-00-7、および (S)-3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルグリシン CAS 55136-48-6。

mGluR-3 活性化剤は、グルタミン酸受容体II群のサブタイプである代謝型グルタミン酸受容体3(mGluR3)の作用を増強するように特別に設計された化学物質です。これらの受容体はGタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの一部であり、神経伝達物質であるグルタミン酸によって活性化されます。mGluR3は主に中枢神経系に存在し、さまざまな細胞内シグナル伝達カスケードに関与することで、神経細胞の興奮性とシナプス伝達を調節する役割を担っています。mGluR3の活性化剤は受容体と相互作用してその活性を高め、その結果、受容体を介した生理学的プロセスが増幅されます。mGluR-3活性化剤の設計は、通常、受容体の三次元構造とリガンド結合ドメインの分子力学に基づいて行われ、これらの化合物が受容体に効果的に結合し、活性化できることを保証します。このような活性化剤の特異性は極めて重要であり、mGluR3と他の類似したグルタミン酸受容体サブタイプを識別して、目的のシグナル伝達経路を正確に調節する必要がある。

mGluR-3活性化剤の開発には、グルタミン酸の作用をオルソステリック部位で模倣するか、または受容体の活性を正に調節する別のアロステリック部位に結合する分子の創出が関与する。これらの活性化剤は、mGluR3への結合によって誘発される活性化の度合いによって、完全アゴニストまたは部分アゴニストとなる。これらの活性化剤の化学構造は多様であり、効果的かつ選択的な受容体結合を促進するさまざまなコアフレームワークや官能基を含んでいる。薬化学の分野の研究者たちは、構造活性相関(SAR)研究を活用して、これらの化合物の効力、選択性、安定性を向上させることが多い。mGluR-3 活性化剤の研究は薬理学や神経科学の領域にまで及び、mGluR3 への影響やそれに伴う生化学的シグナル伝達事象が精査されます。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 354740

176199-48-7sc-204064
sc-204064A
10 mg
50 mg
$266.00
$886.00
2
(1)

LY 354740はmGluR-3に対する選択的なアゴニストであり、特異的な静電相互作用と疎水性接触を介して受容体の活性化を促進するユニークな結合特性を示す。この化合物は、異なるシグナル伝達経路を促進するコンフォメーション変化に関与し、細胞内カルシウムレベルと下流のエフェクターに影響を与える。この化合物の反応速度論は、シナプス可塑性と神経細胞の興奮性を正確に調節することを可能にし、それによって細胞内コミュニケーションに影響を与える、迅速な作用発現を示す。

LY 379268

191471-52-0sc-361247
sc-361247A
10 mg
50 mg
$312.00
$1740.00
2
(0)

LY 379268 は mGluR-3 の選択的アゴニストとして作用し、アロステリック調節を促進する受容体に対する独特な親和性を示します。 その結合は特定の構造変化を引き起こし、受容体の有効性を高め、独特な細胞内シグナル伝達カスケードを促進します。 この化合物は顕著な選択性を示し、オフターゲット効果を最小限に抑え、その相互作用の特性はシナプス伝達動態の微調整の可能性を示唆しています。 さらに、その動態特性は持続的な受容体結合を可能にし、長期にわたる神経適応に影響を与えます。

(2R,4R)-APDC

169209-63-6sc-202408
sc-202408A
1 mg
5 mg
$82.00
$385.00
2
(1)

(2R,4R)-APDCは、mGluR-3の強力なアロステリック調節因子として機能し、シグナル伝達経路の増強を促す受容体の構造を安定化させる能力が特徴です。この化合物は、特定の水素結合相互作用に関与し、神経伝達物質の放出に独特な下流効果をもたらします。その動態プロファイルは、迅速な受容体結合と長時間の活性を示し、シナプス可塑性の微妙な調節メカニズムに寄与しています。この化合物の選択性は、複雑な生体システム内での意図しない相互作用を最小限に抑える可能性をさらに強調しています。

Xanthurenic acid

59-00-7sc-258335
1 g
$71.00
(1)

キサントウレン酸はmGluR-3のモジュレーターとして働き、ユニークなアロステリック相互作用を通して受容体のダイナミクスに影響を与える。受容体のコンフォメーションを変化させ、シグナル伝達経路を強化する独特の能力を示す。特定の結合部位に対するこの化合物の親和性は、神経細胞活性に対する下流に合わせた効果をもたらす。その反応速度論は、迅速な関与と持続的な調節のバランスを明らかにし、シナプス反応の微調整と神経回路の恒常性維持におけるその役割を強調している。

(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine

55136-48-6sc-203689
sc-203689A
10 mg
50 mg
$352.00
$1479.00
(0)

(S)-3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルグリシンは、mGluR-3の選択的モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーションを安定化させる特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与する。この化合物は、細胞内シグナル伝達カスケードに独自の影響を与え、神経伝達物質放出の微妙な変化を促進する。その速度論的プロフィールは、迅速な作用発現とそれに続く長時間の受容体への関与を示し、それによってシナプス伝達と神経可塑性における適応反応を促進する。

NPEC-caged-LY 379268

sc-359019
10 mg
$375.00
(0)

NPEC-caged-LY 379268は、mGluR-3の選択的モジュレーターとして機能し、受容体活性化の正確な時間制御を可能にするケージド構造によって区別される。光分解すると、受容体と特異的な水素結合と疎水性相互作用を起こし、細胞内シグナル伝達のカスケードを引き起こす。この化合物はユニークな反応速度論を示し、活性の迅速なオンセットとオフセットが可能であるため、受容体の状態を永続的に変化させることなく、受容体の動態をリアルタイムで研究することができる。

N-Acetyl-Asp-Glu-OH

3106-85-2sc-202717
sc-202717A
10 mg
50 mg
$76.00
$204.00
(0)

N-Acetyl-Asp-Glu-OHは、mGluR-3に対する選択的アゴニストとして作用し、受容体の結合部位と安定したイオン結合を形成する能力によって特徴付けられます。この化合物は、カルシウム流入を調節し、タンパク質キナーゼを活性化することで、下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。その独特な構造的特徴により、受容体の親和性と特異性が向上し、微妙な細胞反応を促進する独特な構造変化が促されます。この化合物の動力学的特性は、迅速な活性化と非活性化の両方をサポートしており、受容体の挙動を調査する上で貴重なツールとなります。

(S)-4C3H-PG

85148-82-9sc-203249
sc-203249A
1 mg
5 mg
$30.00
$123.00
(0)

(S)-4C3H-PGはmGluR-3の選択的調節因子として作用し、受容体の活性化を促進する独特な結合動態を示します。その構造的コンフォメーションにより、受容体の活性部位内で特定の水素結合と疎水性相互作用が可能となり、独特なアロステリック効果を促進します。この化合物は、複雑なシグナル伝達カスケードを介して神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に影響を与えますが、その反応動態は受容体の結合と解離のバランスが取れた速度を示し、正確な調節メカニズムを促進します。

cis-1,3-homo-ACPD

194785-82-5sc-205932
5 mg
$44.00
(0)

Cis-1,3-homo-ACPDはmGluR-3の選択的アゴニストとして作用し、受容体のコンフォメーション変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物は、受容体-リガンド複合体を安定化させる特異的な静電相互作用に関与し、シグナル伝達効率を高める。そのユニークな立体化学は、独特の活性化プロファイルに寄与し、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞内カルシウムレベルを調節し、それによって神経細胞の興奮性とシナプスの強さに影響を与える。

trans-1,3-homo-ACPD

sc-205981
5 mg
$44.00
(0)

トランス-1,3-ホモACPDはmGluR-3を選択的に標的とし、受容体の二量体化を促進するユニークな結合親和性を示す。この化合物はアロステリックな調節を促進し、受容体のコンフォメーションを変化させ、Gタンパク質との相互作用を増強する。その独特な空間的配置は特異的な水素結合を可能にし、細胞内シグナル伝達カスケードの活性化を微調整する。この調節は、神経伝達物質の放出やシナプス可塑性に微妙な変化をもたらす。